Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.
Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.
К валганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и вирус гепатита B.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из валганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%.
Выводится главным образом почками.
После приема валганцикловира конечный T1/2 ганцикловира составляет около 4.2
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхних отделах живота, диспепсия, вздутие живота, асцит, нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения; панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия; потенциально угрожающие жизни кровотечения, связанные с развитием тромбоцитопении.
Инфекционные осложнения: кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит/назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, пневмония, бронхит, пневмоцистная пневмония, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезии, тремор, головокружение (кроме вертиго), депрессия, судороги, психотические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация.
Cо стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, ночная потливость, зуд, угри.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, продуктивный кашель, выделения из носа, плевральный выпот.
Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткое зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгия, судороги в мышцах, боли в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, дизурия, снижение КК.
Со стороны иммунной системы: реакция отторжения трансплантата.
Со стороны обмена веществ: анорексия, кахексия, снижение аппетита, дегидратация, снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкреатининемия.
Послеоперационные осложнения: послеоперационные осложнения, боли в послеоперационном периоде, инфицирование послеоперационной раны, увеличение частоты необходимости дренирования, плохое заживление послеоперационной раны
Со стороны организма в целом: лихорадка, утомляемость, отеки нижних конечностей, боли, отеки, периферические отеки, слабость, реакции гиперчувствительности к валганцикловиру.
Лечение цитомегаловирусного ретинита при СПИД.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов у пациентов из группы риска.
Режим дозирования
Внутрь по 450 мг 1-2 раза/сут в соответствии со схемой лечения.
Пациентам с нарушениями функции почек, больным, находящимся на гемодиализе, а также при угнетении костномозгового кроветворения требуется коррекция режима дозирования
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
| |
1 таб.
|
|
валганцикловира гидрохлорид
|
496.32 мг
|
|
что соответствует содержанию валганцикловира
|
450 мг
|
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 53.75 мг, повидон (К-30) - 23.91 мг, кросповидон (коллидон CL) - 17.94, магния стеарат - 5.98 мг.
Состав пленочной оболочки: "Опадрай" белый 03F280030 (OPADRY 03F280030 White): (гипромеллоза - 65%, макрогол - 13%, тальк - 2%, титана диоксид - 20%) - 17.9 мг.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 90 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Противопоказания к применению
Абсолютное число нейтрофилов <500/мкл, число тромбоцитов <25000/мкл; уровень гемоглобина <80 г/л; КК<10 мл/мин; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру.
С осторожностью
Почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (безопасность и эффективность не установлены).
Из-за сходного химического строения валганцикловира, ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим веществам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста
