×

Элизария конц. для пригот. инъекц. р-ра 10мг/мл 30мл №1

4.6/5 - 15 голосов

68000 руб.

Международное непатентованное название

Экулизумаб

Группа

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Способ применения и дозировка Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Внутривенно капельно в течение 25-45 минут для взрослых и в течение 1-4 часов для пациентов детского возраста. Пароксизмальная ночная гемоглобинурия: курс лечения для взрослых пациентов (старше 18 лет) включает 4-недельный начальный цикл с последующим циклом поддерживающей терапии. Начальный цикл: 600мг препарата 1 раз в неделю в течение 4 недель. Поддерживающая терапия: 900мг препарата на 5-й неделе, с последующим введением 900мг препарата каждые 14±2 дней. Для пациентов с ПНГ моложе 18 лет доза препарата определяется в зависимости от веса ребенка: при массе тела более 40кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю в течение 4 недель, поддерживающая терапия - 900мг на 5-й неделе, затем 900мг каждые 2 недели. При массе тела от 30 до 40кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, поддерживающая терапия - 900мг на 3-й неделе, затем 900мг каждые 2 недели. При массе тела от 20 до 30кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, поддерживающая терапия - 600мг на 3-й неделе, затем 600мг каждые 2 недели. При массе тела от 10 до 20кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю, поддерживающая терапия - 300мг на 2-й неделе, затем 300мг каждые 2 недели. При массе тела от 5 до 10кг в начальном цикле доза составит 300мг 1 раз в неделю, поддерживающая терапия - 300мг на 2-й неделе, затем 300мг каждые 3 недели. Атипичный гемолитико-уремический синдром: курс лечения для взрослых пациентов (старше 18 лет) включает 4-недельный начальный цикл с последующим циклом поддерживающей терапии. Начальный цикл: 900мг препарата 1 раз в неделю в течение 4 недель. Поддерживающая терапия: 1200мг препарата на 5-й неделе, с последующим введением 1200мг препарата каждые 14±2 дней. Для пациентов с аГУС моложе 18 лет доза препарата определяется в зависимости от веса ребенка: при массе тела более 40кг в начальном цикле доза составит 900мг 1 раз в неделю в течение 4 недель, поддерживающая терапия - 1200мг на 5-й неделе, затем 1200мг каждые 2 недели. При массе тела от 30 до 40кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, поддерживающая терапия - 900мг на 3-й неделе, затем 900мг каждые 2 недели. При массе тела от 20 до 30кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, поддерживающая терапия - 600мг на 3-й неделе, затем 600мг каждые 2 недели. При массе тела от 10 до 20кг в начальном цикле доза составит 600мг 1 раз в неделю, поддерживающая терапия - 300мг на 2-й неделе, затем 300мг каждые 2 недели. При массе тела от 5 до 10кг в начальном цикле доза составит 300мг 1 раз в неделю, поддерживающая терапия - 300мг на 2-й неделе, затем 300мг каждые 3 недели. Введение дополнительной дозы препарата требуется в случае проведения плазмафереза, обменного переливания плазмы или вливания свежезамороженной плазмы: плазмаферез или обменное переливание плазмы: предыдущая доза препарата - 300мг, дополнительная доза - 300мг на каждый плазмаферез или обменное переливание плазмы в течение 60 минут после каждого плазмафереза или обменного переливания плазмы; плазмаферез или обменное переливание плазмы: предыдущая доза препарата - более 600мг, дополнительная доза - 600мг на каждый плазмаферез или обменное переливание плазмы в течение 60 минут после каждого плазмафереза или обменного переливания плазмы. Вливание свежезамороженной плазмы: предыдущая доза препарата - более 300мг, дополнительная доза - 300 мг на каждую единицу свежезамороженной плазмы за 60 минут до вливания каждой единицы свежезамороженной плазмы. Контроль в процессе лечения: в ходе лечения пациентов с аГУС нужно контролировать симптомы ТМА. Рекомендуется пожизненное лечение препаратом, за исключением тех случаев, когда есть медицинские показания для прекращения лечения. Для внутривенного введения приготовленного раствора препарата необходимо использовать специальные инфузионные системы с контролируемой доставкой. Во время введения нет необходимости защищать приготовленный раствор препарата от света. После окончания введения препарата наблюдение за пациентом должно продолжаться в течение 1 часа. Если нежелательные явления развиваются во время введения препарата, скорость инфузии может быть уменьшена вплоть до полной остановки введения по усмотрению врача. При уменьшении скорости введения препарата общее время инфузии не должно превышать 2 часов для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет, и 4 часов - для детей младше 12 лет. Особенности применения у особых групп пациентов Применение у пожилых пациентов: препарат можно назначать пациентам старше 65 лет. Специального режима дозирования и соблюдения специальных предосторожностей не требуется, хотя клинический опыт лечения в этой возрастной группе ограничен. Применение у пациентов с нарушениями функции почек: коррекции дозы препарата в данной группе пациентов не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени: специальных исследований эффективности и безопасности препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Рекомендации по приготовлению раствора и проведению инфузий: не смешивать препарат при внутривенном введении с другим препаратом в одном шприце или флаконе! Используя стерильный шприц с иглой (не прилагаются), отберите все содержимое флакона/флаконов с препаратом и перенесите рекомендуемую дозу во флакон с одним из следующих растворов для инъекций: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы) для получения инфузионного раствора, содержащего 5,0мг/мл. Объем приготовленного инфузионного раствора с содержанием 5,0мг/мл экулизумаба должен составлять: 60мл (для дозы 300мг), 120мл (для дозы 600мг), 180мл (для дозы 900мг) и 240мл (для дозы 1200мг). Приготовленный инфузионный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Если раствор окрашен или в нем наблюдаются включения, его использование не допускается. Непосредственно перед введением необходимо осторожно покачать флакон с раствором для инфузий для гомогенизации содержимого флакона. Температура раствора для инфузионного введения должна быть 20-25°С. Если инфузия по каким-либо причинам откладывается, допускается хранение приготовленного инфузионного раствора при температуре от 2 до 8°С не более 24 часов без замораживания. По окончании этого срока (24 часа) неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: экулизумаб подавляет активность терминального комплекса комплемента человека, обладая высокой аффинностью к его С5-компоненту, вследствие чего полностью блокируется расщепление компонента С5 на С5а и С5b и образование терминального комплекса комплемента С5b-9. Таким образом, экулизумаб восстанавливает регуляцию активности комплемента в крови и предотвращает внутрисосудистый гемолиз у пациентов с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (ПНГ), а также предотвращает избыточную активность терминального комплекса у пациентов с атипичным гемолитико-уремическим синдромом (аГУС), где причиной заболевания является генетически обусловленная дисрегуляция системы комплемента. С другой стороны, дефицит терминального комплекса комплемента сопровождается повышенной частотой развития инфекций инкапсулированными микроорганизмами, главным образом, менингококковой инфекции. При этом экулизумаб поддерживает содержание ранних продуктов активации комплемента, необходимых для опсонизации микроорганизмов и выведения иммунных комплексов. Лечение препаратом сопровождается быстрым и стабильным снижением активности терминального комплекса комплемента. У большинства пациентов с ПНГ концентрация экулизумаба в плазме крови составляет около 35мкг/мл, что достаточно для полного ингибирования внутрисосудистого гемолиза, индуцированного активацией терминального комплекса комплемента. У пациентов с аГУС хроническая неконтролируемая активация комплемента, которая индуцирует развитие тромботической микроангиопатии (ТМА), также блокируется на фоне лечения экулизумабом. У всех пациентов с аГУС, получавших экулизумаб в рекомендуемых дозах, отмечалось быстрое и стабильное снижение активности терминального комплекса комплемента, а концентрация препарата в плазме крови, достигавшая 50-100мкг/мл, была достаточна для практически полного ингибирования активации терминального комплекса комплемента. Результаты экспериментальных исследований не показали наличия перекрестной реактивности, а также признаков репродуктивной токсичности. Генотоксичность экулизумаба, его канцерогенный потенциал и влияние на фертильность у животных не изучались. Клиническая эффективность и безопасность. Пароксизмальная ночная гемоглобинурия: эффективность и безопасность экулизумаба у пациентов с ПНГ с признаками гемолиза оценивали в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого 26-недельного исследования (87 пациентов), 52-недельного открытого нерандомизированного исследования (97 пациентов), а также открытого расширенного исследования. У пациентов, получавших экулизумаб, отмечено существенное стабильное снижение (на 86%, р < 0,001) внутрисосудистого гемолиза, оцениваемого по активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ). Как следствие, стабилизировался уровень гемоглобина и снизилась потребность в гемотрансфузиях, пациенты отмечали уменьшение слабости и повышение качества жизни. Наблюдалось снижение частоты тромбоэмболических осложнений. В международном наблюдательном исследовании «Регистр пациентов с ПНГ» эффективность терапии экулизумабом оценивалась у пациентов без гемотрансфузий в анамнезе, но с активно протекающим гемолизом, подтвержденным повышением уровня ЛДГ в 1,5 раза выше верхней границы нормы и наличием сопутствующих клинических симптомов. В ходе исследования установлено, что назначение экулизумаба таким пациентам сопровождалось значительным (р < 0,001) снижением гемолиза (оценка проводилась по снижению уровня ЛДГ) и уменьшением сопутствующих клинических симптомов. Эффективность и безопасность терапии экулизумабом в педиатрической популяции пациентов с ПНГ были оценены в клиническом исследовании у семи пациентов в возрасте от 11 до 17 лет. Лечение экулизумабом в течение 12 недель, в соответствии с рекомендованным режимом дозирования, сопровождалось уменьшением внутрисосудистого гемолиза, измеряемого по уровню ЛДГ; также значительно уменьшалась потребность в гемотрансфузиях, до полной отмены, улучшалось общее состояние пациентов. Атипичный гемолитико-уремический синдром: эффективность и безопасность экулизумаба изучалась в ходе проспективных клинических исследований во взрослой и детской популяциях с общим числом 100 пациентов (с недавно диагностированным аГУС и признаками ТМА; с длительно текущим аГУС без явных гематологических проявлений ТМА). В ходе терапии экулизумабом у всех пациентов было достигнуто снижение активности терминального комплекса комплемента и нормализация количества тромбоцитов (по данным двух исследований - у 82% и 90% пациентов, соответственно), которая сохранялась в течение двух лет (у 88% и 90%, соответственно). Проводимая терапия приводила к ингибированию комплемент-опосредованной ТМА и отсутствию симптомов ТМА (у 80% и 88% пациентов, соответственно), сохраняющихся на протяжении двух лет: у 88% и 95% пациентов, соответственно. В ходе терапии экулизумабом было отмечено значительное улучшение функции почек (у 4% и 53% пациентов, соответственно), сохраняющееся в течение двух лет, и нормализация гематологических показателей (76% и 90% пациентов, соответственно) с положительной динамикой в течение двух лет. Фармакокинетика: человеческие антитела под действием лизосомальных ферментов в клетках ретикуло-эндотелиальной системы расщепляются до небольших пептидов и аминокислот. Специальных исследований для оценки путей выведения экулизумаба не проводилось. Из-за большой молекулярной массы (148кДа) экулизумаб не экскретируется почками в неизмененном виде. У здоровых добровольцев были получены следующие средние значения ФК параметров: Cmax - 158,97мкг/мл; Т1/2 - 81,90ч; средний объем распределения - 4,24л и клиренс - 40,97мл/ч. У пациентов с ПНГ в период индукции терапии Cmax - 257,78мкг/мл; Т1/2 - 77,45ч; клиренс - 30,43мл/ч; средний объем распределения при достижении равновесной концентрации - 2,84л. У пациентов с ПНГ в период поддерживающей терапии: Cmax - 351,35мкг/мл; Т1/2 - 375,08ч; клиренс - 11,97мл/ч; средний объем распределения - 3,80л. Средние значения концентрации экулизумаба перед очередным введением препарата (Ctrough) у большинства пациентов превышали 35мкг/мл - минимальную концентрацию, достаточную для полного ингибирования внутрисосудистого гемолиза у пациентов с ПНГ. Все фармакокинетические параметры характеризовались высокой вариабельностью. Фармакокинетика экулизумаба в педиатрической популяции оценивалась в клиническом исследовании у 7 пациентов с ПНГ в возрасте от 11 до 17 лет. При соблюдении рекомендованного режима дозирования в зависимости от веса, наименьший клиренс экулизумаба составил 0,0105л/ч. Зависимость фармакокинетики экулизумаба от пола, расы, функциональной активности печени или почек не изучалась.

Побочное действие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Наиболее частым нежелательным явлением при лечении экулизумабом являлась головная боль (отмечалась, главным образом, в начальном цикле терапии). Наиболее тяжелым нежелательным явлением являлся менингококковый сепсис. Ниже представлены сводные данные о нежелательных реакциях, отмеченных в ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговом периоде у пациентов с ПНГ или аГУС, получавших терапию референтным препаратом, в соответствии с поражением органов и систем органов (MedDRA) и классификацией ВОЗ по частоте встречаемости: «очень часто» (более 1/10); «часто» (более 1/100, но менее 1/10); «нечасто» (более 1/1000, но менее 1/100); «редко» (более 1/10000, но менее 1/1000); и «очень редко» (менее 1/10000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения, тромбоцитопения, гемолиз; не часто - коагулопатия, агглютинация эритроцитов, нарушение свертывания крови, анемия, лимфопения. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах, вертиго (вестибулярное головокружение). Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипертиреоз. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - раздражение конъюнктивы, неясное зрение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто - вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в деснах, перитонит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - ощущение дискомфорта в грудной клетке, озноб, слабость, отеки, повышение температуры тела, астения, гриппоподобный синдром; нечасто - боль в грудной клетке, парестезия, кровоподтек и боль в месте введения, ощущение «жара». Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - анафилактические реакции; нечасто - реакции повышенной чувствительности. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, в том числе вирусные, назофарингит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, менингококковый сепсис, бактериальный артрит, аспергиллез; нечасто - инфекции нижних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, цистит, синусит, инфекции тканей зуба и десен, абсцессы и воспаления подкожной клетчатки, грибковые инфекции, грипп, инфекции Neisseria и Haemophilus, импетиго, менингококковый менингит, сепсис, септический шок, пневмония. Травмы, отравления и процедурные осложнения: нечасто - неспецифические реакции в месте введения Лабораторные и инструментальные данные: часто - положительная проба Кумбса; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, снижение гемоглобина и гематокрита. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита; нечасто - анорексия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, боль в спине, миалгия, боль в шее, боль в конечностях, боль в костях, мышечные спазмы; нечасто - припухлость суставов, тризм. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто - миелодиспластический синдром, меланома. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - периферическое головокружение, дисгевзия; нечасто - обморок, тремор, парестезия. Нарушения психики: нечасто - необычные сновидения, тревога, депрессия, бессонница, перепады настроения, нарушения сна. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гематурия, нарушение функции почек, дизурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушения менструального цикла, спонтанная эрекция. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, отек слизистой оболочки носа, боль в гортани и глотке, диспноэ, ринорея; нечасто - кровохарканье, першение в горле. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница, дерматит, эритема, петехии, нарушение пигментации кожи, гипергидроз, сухость кожи. Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления; нечасто - гематома, повышение артериального давления, злокачественная гипертензия, «приливы» крови, заболевания вен. Среди побочных эффектов, зарегистрированных в ходе всех клинических исследований у пациентов с ПНГ или аГУС, самым тяжелым была менингококковая септицемия. Антитела к экулизумабу определяли у 2% пациентов с ПНГ и у 3% пациентов с аГУС, получавших лечение препаратом. Образование антител характерно для терапии любыми белковыми препаратами. Случаи гемолиза отмечены при пропуске или задержке введения очередной дозы экулизумаба у пациентов с ПНГ. Клинические проявления тромботической микроангиопатии отмечены при пропуске или задержке введения очередной дозы экулизумаба у пациентов с аГУС. Дети: обобщенный анализ данных по безопасности не выявил различий профиля безопасности у детей в возрасте от 11 до 18 лет и взрослых пациентов с ПНГ. У детей наиболее часто отмечалась головная боль. По данным исследований, у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет профиль безопасности не отличается от такового у взрослых пациентов с аГУС. Пациенты с другими заболеваниями: данные по безопасности, полученные из других клинических исследований Обобщенный анализ данных всех клинических исследований, проведенных с экулизумабом (11 исследований, 716 пациентов) при 6 иных нозологических формах, чем ПНГ и аГУС, выявил 1 случай менингококкового менингита у невакцинированного пациента с идиопатической мембранозной гломерулонефропатией. В отношении других НЯ, анализ данных всех двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у пациентов, не страдающих ПНГ (526 пациентов получали экулизумаб, 221 пациент - плацебо), с частотой 2% или более, чем в группе плацебо, выявил следующие НЯ: инфекции верхних дыхательных путей, высыпания и повреждения.

Передозировка

Случаи передозировки экулизумаба неизвестны.

Взаимодействие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Фармацевтическое: препарат допускается смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида, 0,45% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы (глюкозы) для инъекций.

Особые указания

С осторожностью: учитывая механизм действия препарата, он должен с осторожностью назначаться пациентам с: активными системными инфекциями; нарушениями функции печени (в связи с отсутствием клинического опыта). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: не проводилось контролируемых исследований препарата при беременности. Известно, что человеческий иммуноглобулин G (IgG) проходит через плацентарный барьер, в связи, с чем экулизумаб способен ингибировать терминальную активность комплемента в крови плода. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Не установлено, проникает ли экулизумаб в грудное молоко, но, с учетом потенциальных нежелательных эффектов препарата, рекомендуется отменить грудное вскармливание во время лечения препаратом и в течение 5 месяцев после его завершения. Применение препарата должно проводиться под наблюдением врача-гематолога. Не вводить внутривенно струйно! Терапия экулизумабом не оказывает влияния на апластический компонент анемии у пациентов с ПНГ. Женщины детородного возраста: женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом и в течение 5 месяцев после его завершения. Менингококковая инфекция: механизм действия препарата предполагает повышение риска развития менингококковой инфекции (Neisseria meningitidis) на фоне его применения. В качестве патогенных могут рассматриваться любые серотипы, включая и нетипичные, например, X. Для того чтобы уменьшить вероятность инфицирования, всем пациентам необходимо проводить вакцинацию против менингококка за 2 недели до начала терапии препаратом. Пациентам, которым лечение препаратом было начато ранее, чем через 2 недели после вакцинации против менингококковой инфекции, должны получать соответствующую профилактическую антибактериальную терапию в течение 2 недель после вакцинации. Все пациенты также должны быть ревакцинированы, согласно существующим в РФ стандартам. Рекомендованы вакцины против серотипов менингококка А, С, Y, W135 и В (если доступна). В ряде случаев вакцинация не оказывает достаточного защитного действия. При выборе антибактериального препарата для лечения менингита необходимо строго следовать официальным рекомендациям. Необходимо проинструктировать пациентов, что при повышении температуры тела, развитии головной боли в сочетании с лихорадкой и/или чувством «скованности» шеи или светобоязни, они должны немедленно обратиться за медицинской помощью, так как это могут быть признаки менингококковой инфекции. Другие системные инфекции: механизм действия препарата также предполагает возможность активизации латентной инфекции, хотя данные клинических исследований не выявили различий в частоте, тяжести или локализации инфекций у пациентов, получавших экулизумаб и плацебо. Тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможности активизации инфекции на фоне лечения препаратом и ее возможных симптомах. Инфузионные реакции: внутривенное введение препарата, как и введение других белковых препаратов, может сопровождаться реакциями гиперчувствительности, включая анафилаксию. Несмотря на отсутствие клинических данных о развитии подобных реакций при лечении экулизумабом, в случае развития тяжелой инфузионной реакции введение препарата должно быть прекращено и назначена симптоматическая терапия. Иммуногенность: низкий титр антител определялся у пациентов как на фоне лечения экулизумабом (3,4%), так и при получении плацебо (4,8%). У пациентов с аГУС, получавших экулизумаб, зарегистрировано появление антител к препарату в 3 случаях из 100 (3%). В 1 случае из 100 (1%) у пациентов с аГУС зарегистрировано появление нейтрализующих антител. Не обнаружено корреляции титра антител и клинической эффективности препарата или его побочного действия. Иммунизация: до начала терапии препаратом всем пациентам с ПНГ и аГУС рекомендуется пройти полную вакцинацию в соответствии с национальным календарем проведения профилактических прививок. Кроме того, по крайней мере за 2 недели до начала лечения препаратом, всем пациентам в обязательном порядке должна быть введена менингококковая вакцина. Рекомендованы вакцины против серотипов А, С, Y, W135 и В (если доступна) для профилактики менингококковой инфекции. Пациенты младше 18 лет должны быть вакцинированы также против гемофильной палочки и пневмококка в строгом соответствии с национальным календарем прививок. Антикоагулянтная терапия: рекомендации по проведению антикоагулянтной терапии не должны изменяться в связи с назначением препарата. Лабораторный контроль при лечении ПНГ: у пациентов с ПНГ на фоне лечения препаратом, для контроля выраженности внутрисосудистого гемолиза, необходимо определение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в сыворотке крови. При необходимости коррекции дозы в период поддерживающей терапии частота введения препарата, определяемая рамками 14±2 дня, может быть увеличена до 1 раза каждые 12 дней. Лабораторный контроль при лечении аГУС: у пациентов с аГУС на фоне лечения препаратом контроль за ТМА должен осуществляться с помощью регулярного мониторинга количества тромбоцитов, активности лактатдегидрогеназы и креатинина в сыворотке крови. При необходимости коррекции дозы в период поддерживающей терапии частота введения препарата, определяемая рамками 14±2 дня, может быть увеличена до 1 раза каждые 12 дней. Прекращение лечения пациентов с ПНГ: пациенты, у которых терапия препаратом была прекращена, должны находиться под медицинским наблюдением для обеспечения контроля за интенсивностью внутрисосудистого гемолиза. Признаками тяжелого гемолиза являются: активность ЛДГ в сыворотке выше, чем до начала терапии препаратом, в совокупности с одним из следующих показателей: снижение более чем на 25% популяции клеток ПНГ (при отсутствии эффекта разведения в случае гемотрансфузии) в течение 1 недели или раньше; концентрация гемоглобина менее 50г/л или ее снижение более чем на 40г/л за 1 неделю или раньше; появление стенокардии или нарастание ее тяжести; нарушения психики; повышение концентрации креатинина в крови на 50% или тромбоз. Длительность наблюдения за пациентами после прекращения лечения препаратом должна составлять не менее 8 недель. В случае появления признаков тяжелого гемолиза после прекращения терапии рекомендуется назначить переливание крови (эритроцитарной массы) или провести обменную гемотрансфузию в том случае, если по данным проточной цитометрии популяция клеток ПНГ более 50% от всего количества эритроцитов, а также назначить антикоагулянты, кортикостероиды или возобновить терапию препаратом. Данные наблюдения за 16 пациентами с ПНГ, у которых терапия экулизумабом была прекращена, не выявили у них усиления интенсивности внутрисосудистого гемолиза. Прекращение лечения пациентов с аГУС: после отмены лечения экулизумабом у некоторых пациентов с аГУС было отмечено возобновление симптомов ТМА, в период от 4 до 127 недель после прекращения терапии. В клинических исследованиях аГУС в общей сложности 61 пациент (из них 21 ребенок) прекратили применение экулизумаба, период наблюдения за ними в среднем составил 24 недели. После прекращения лечения у 12 пациентов было зафиксировано пятнадцать серьезных осложнений, связанных с возобновлением ТМА. Еще два случая тяжелых проявлений ТМА возникли у 2 пациентов, которые получали экулизумаб в более низкой дозе - вне утвержденного режима дозирования. Серьезные проявления ТМА наблюдались у пациентов независимо от того, были ли у них выявлены генетические мутации, высокий риск полиморфизма или аутоантитела. У этих пациентов возникли дополнительные серьезные медицинские осложнения, в том числе: резкое ухудшение функции почек; заболевания, требующие госпитализации; и прогрессирование ХБП до терминальной стадии почечной недостаточности, требующей заместительной почечной терапии. Несмотря на возобновление лечения экулизумабом, у одного пациента развилось прогрессирование состояния до терминальной стадии почечной недостаточности. Пациенты с аГУС, которым прекратили лечение экулизумабом, должны находиться под медицинским наблюдением для обеспечения контроля за признаками и симптомами тяжелых осложнений тромботической микроангиопатии. Мониторинга может быть недостаточно для предсказания или предотвращения тяжелых проявлений тромботической микроангиопатии у пациентов с аГУС после отмены препарата. Признаками проявлений ТМА после отмены экулизумаба являются: (1) любые два или повторно выявляющееся изменение одного из следующих показателей: снижение числа тромбоцитов на менее 25%, по сравнению с исходным значением или максимальным числом тромбоцитов во время лечения экулизумабом; увеличение концентрации креатинина в сыворотке на более 25%, по сравнению с исходным значением или минимальным уровнем во время терапии экулизумабом; или увеличение сывороточной активности ЛДГ на более 25%, по сравнению с исходным значением или минимальным значением во время терапии экулизумабом; или (2) любой из следующих симптомов: изменение психики, судороги, стенокардия, одышка, тромбоз. В случае развития тяжелых осложнений ТМА после прекращения лечения экулизумабом, рекомендуется возобновить терапию экулизумабом, назначить поддерживающее лечение с помощью плазмафереза или обменных переливаний плазмы или соответствующую специфическую поддерживающую терапию, включая гемодиализ, искусственную вентиляцию легких или антикоагулянтную терапию. Вспомогательные вещества: пациентам, находящимся на строгой бессолевой диете, нужно иметь ввиду, что каждый флакон препарата содержит 5,0 ммоль натрия. Оставшийся в шприце неиспользованный раствор не подлежит хранению и должен быть утилизирован, согласно местным требованиям. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не выявили негативного влияния экулизумаба, тем не менее, учитывая возможность развития нежелательных реакций на фоне лечения препаратом (например, головной боли, головокружения, слабости), нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

×

Октреотид-лонг микросферы 30мг № 1

4.5/5 - 2 голосов

Нет в наличии

Заказать

Препарат производится в виде бесцветного прозрачного раствора для инъекций 0,01%, не имеющего запаха. В состав входят октреотид (свободный пептид), хлорид натрия, вода для инъекций. В контурной упаковке 5 ампул (1 мл).

Основными показаниями к применению Октреотида являются:

осложнения после операций, проведенных на органах брюшной полости;
острый панкреатит;
кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода у лиц, страдающих циррозом печени;
язвенные кровотечения.

Фармакологическое действие

Октреотид является гормональным препаратом, аналогом соматостатина. Данный синтетический октопептид – производное естественного гормона соматостатина, обладающее схожим фармакологическим действием, но при этом отличающееся значительно большей продолжительностью эффекта. Октреотид способен подавлять патологически повышенную секрецию гормона роста, серотонина и пептидов, вырабатываемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Благодаря применению препарата во время операции на поджелудочной железе, а также после хирургического вмешательства снижается риск типичных осложнений: абсцессов, панкреатических свищей, острого послеоперационного панкреатита, сепсиса.

Дозировка

Лечение острого панкреатита: 100 мкг препарата вводится подкожно 3 раза в сутки на протяжении пяти суток. Рекомендуемая доза не должна превышать 1200 мкг/сут.

Профилактика осложнений после операций, проведенных на поджелудочной железе: первая доза (100 мкг) вводится подкожно за 1 час до лапаротомии. После проведения операции вводится по 100 мкг Октреотида по 3 раза в день в течение семи дней подряд.

Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода: доза в 2.5-50 мкг/с препарата вводится внутривенно в виде продолжительных инфузий на протяжении пяти дней. Пожилым пациентам корректировать дозировку не требуется.

Остановка язвенного кровотечения: 25 мкг/ч препарата вводится в виде внутривенных инфузий на протяжении пяти дней.

Передозировка

Симптомами передозировки Октреотида являются:

кратковременное снижение частоты сердечных сокращений;
чувство прилива крови к лицу;
ощущение пустоты в желудке;
тошнота и диарея;
спастические боли в области живота.

При наличии данных признаков необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочное действие

Со стороны углеводного обмена есть возможность нарушения толерантности к глюкозе после еды, гипогликемия, в редких случаях при длительном лечении – гипергликемия.

Со стороны пищеварительной системы возможны:

рвота и тошнота;
анорексия;
спастические боли в животе;
повышенное газообразование;
вздутие живота;
диарея;
стеаторея;
редко – признаки острой кишечной непроходимости;
в отдельных случаях – гипербилирубинемия, острый панкреатит без холестаза;
при длительном применении – камни в желчном пузыре.

Со стороны сердечнососудистой системы в отдельных случаях наблюдается аритмия и брадикардия.

В числе возможных местных реакций – боль, жжение или зуд, припухлость, краснота (как правило, симптомы проходят в течение 15 минут). Не исключена вероятность возникновения аллергии, алопеции.

Противопоказания

Единственным противопоказанием является гиперчувствительность к компонентам препарата. Пациентам с сахарным диабетом, желчнокаменной болезнью, а также беременным и кормящим женщинам следует применять Октреотид с осторожностью.

×

Привиджен раствор для инъекций 100мг/мл 25мл №1

0/5 - 0 голосов

Под заказ

Заказать

Фармакологическое действие

Иммунобиологическое лекарственное средство.

В основном состоит из иммуноглобулина G (IgG) с широким спектром функционально неповрежденных антител к инфекционным агентам. Обе функции Fc и Fab молекул IgG сохранены. Способность участков Fab связываться с антигенами была продемонстрирована биохимическими и биологическими методами. Функция Fc была протестирована путем активации комплемента и опосредованной Fc-рецептором активацией лейкоцитов. В лекарственном средстве сохранено ингибирование индуцированной иммунным комплексом активации комплемента («очистка», противовоспалительное действие иммуноглобулина для внутривенного введения). Не приводит к неспецифической активации системы комплемента или прекалликреина.

Распределение подклассов IgG примерно соответствует их распределению в нормальной плазме человека. Оптимальные дозы могут восстановить низкую концентрацию IgG до нормальных значений.

Механизм действия при применении согласно показаниям, за исключением заместительной терапии, не полностью объяснен, но включает в себя иммуномодулируюший эффект.

Фармакокинетика

После в/в введения становится немедленно и полностью биодоступен в кровообращении пациента. Распределяется относительно быстро между плазмой и виссосудистой жидкостью. Равновесие между внутрисосудистым и внесосудистым отделами достигается приблизительно через 3-5 дней.

Фармакокинетические параметры были определены в обоих клинических исследованиях терапии первичных иммунодефицитов. Фармакокинетические параметры были определены у 25 пациентов в возрасте от 13 до 69 лет в основном исследовании и у 13 пациентов в возрасте от 9 до 59 лет в расширенном исследовании (см. таблицу ниже).

Фармакокинетические параметры у пациентов с первичными иммунодефицитами

Параметр	Основное исследование (n=25) Средняя концентрация (диапазон)	Расширенное исследование (n=13) Средняя концентрация (диапазон)
C_max в г/л	23.4(10,4-34.6)	26,3 (20,9-32,9)
C_min в г/л	10,2 (5,8-14,7)	9,75 (5,72-18,01)
T_1/2 в днях	36,6 (20,6-96.6)	31,1 (14,6^13,6)

В основном исследовании медиана T_1/2 у пациентов с первичным иммунодефицитом составила 36.6 дня и 31.1 дня в расширенном исследовании. T_1/2может варьироваться от пациента к пациенту. IgG и комплексы IgG разрушаются в клетках ретикуло-эндотелиальной системы.

Побочное действие

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, временные кожные реакции, зуд.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболичские осложнения.

Со стороны дыхательной системы: инфекции ЛОР-органов (отит, назофарингит), грипп, затруднение дыхания, образование пузырьковых элементов на слизистой оболочке полости рта и глотки, боль при дыхании, чувство стеснения в горле.

Со стороны системы кроветворения: анемия, анизоцитоз, лейкпения, гемолиз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия, перифирические сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, боль в эпигастрии, гипербилирубинемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боль в шее, боль в конечностях, ригидность мышц, спазмы в мышцах, миалгия, мышечная слабость.

Системные реакции: озноб, утомляемость, лихорадка, астения, общее недомогание, повышение температуры тела.

Применение у детей

В базовом исследовании III фазы на пациентах с первичными иммунодефицитами (n=80) принимали участие 19 пациентов в возрасте от 3 до 11 лет и 15 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет.

В расширенном клиническом исследовании на пациентах с первичными иммунодефниитамн (n=50) принимали участие 13 пациентов в возрасте от 3 до 11 лет и 11 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет.

В клиническом исследовании, включавшем 57 пациентов с хронической идиопатической тромбоцитопенической пурпурой, принимали участие 2 пациента в возрасте 15 и 16 лет. Ни в одном из этих трех исследований не потребовалось коррекции режима дозирования для детей.

Особые указания

Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и с 0.9 % раствором натрия хлорида. Тем не менее, разрешается разведение 5 % раствором декстрозы. Следует тщательно соблюдать скорость введения. Необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов и наблюдение на предмет возникновения любых симптомов на протяжении периода инфузии.

Некоторые нежелательные реакции могут наблюдаться более часто:

- в случае высокой скорости введения:

- у пациентов с гипогаммаглобулинемией или агаммаглобулинемией с недостаточностью IgA или без недостаточности IgA;

- у пациентов, которые получают терапию иммуноглобулином человека нормальным в первый раз, или в редких случаях, когда препарат иммуноглобулина человека нормального заменяют на Привиджен, или при долгом перерыве после предыдущей инфузии.

Возможных осложнений можно избежать, если убедиться, что:

- у пациента не проявляется гиперчувствитсльность к иммуноглобулину человека нормальному при медленном введении препарата (0.3 мл/кг массы тела/ч):

- во время и после периода инфузии все симптомы, возникающие у пациентов, тщательно отслеживаются. В частности, пациентам, ранее не получавшим терапию иммуноглобулинами человека нормальными, а также переведенным с лечения другим препаратом иммуноглобулина для внутривенного введения, или при долгом интервале после предыдущей инфузии необходимо проводить мониторинг во время первой инфузии и в течение первого часа после первой инфузии для выявления потенциальных нежелательных явлений. Все другие пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 20 минут после применения данного лекарственного средства.

В случае развития нежелательного явления следует уменьшить скорость введения пли прекратить введение препарата. Требуемое лечение зависит от характера и степени тяжести нежелательного явления.

В случае развития шока необходимо использовать стандартное лечение шоковых состоянии.

Всем пациентам перед началом введения иммуноглобулина человека для внутривенного введения требуется соответствующая гидратация.

Гиперчувствительность

Истинные реакции гиперчувствительности встречаются редко. Они могут возникать в очень редких случаях при дефиците IgAс антителами к IgA.

Редко иммуноглобулин человека нормальный может быть причиной снижения артериального давления с развитием анафилактоидиой реакции, даже у пациентов, которые ранее хороню переносили терапию иммуноглобулином человека нормальным.

Гемолитическая анемия

Препараты иммуноглобулина человека для внутривенного введения могут содержать антитела против антигенов групп крови, которые могут действовать как гемолизины и связываться in vivo с эритроцитами, что может являться причиной положительного прямого антиглобулинового теста (проба Кумбса) и, редко, гемолиза. Гемолитическая анемия может развиваться после терапии препаратами иммуноглобулина человека для внутривенного введения в результате повышенной секвестрации эритроцитов. Зарегистрированы отдельные случаи развития нарушений функции почек и/или почечной недостаточности или синдрома диессминированного внутрисосудистого свертывания, связанные с гемолизом.

Развитие гемолиза связано со следующими факторами риска: высокие дозы, независимо от введения в виде однократной дозы или отдельных доз в течение нескольких дней; а также группы крови А (II), В (III) и АВ (IV) в совокупности с сопутствующим наличием воспалительного процесса. При лечении пациентов с группами крови А (II), В (III) или АВ (IV) высокими дозами препарата по показаниям, отличным от ПИД, рекомендуется соблюдать повышенную осторожность.

Имеются отдельные сообщения о случаях гемолиза у пациентов с ПИД, получающих заместительную терапию. Необходимо проводить мониторинг клинических признаков и симптомов гемолиза у пациентов, получающих терапию препаратами иммуноглобулина человека для внутривенного введения. При возникновении признаков и/или симптомов гемолиза во время или после инфузий иммуноглобулина для внутривенного введения лечащий врач должен рассмотреть вопрос об отмене дальнейшего лечения.

При лечении препаратами иммуноглобулина для внутривенного введения были зарегистрированы случаи развития синдрома асептического менингита. После отмены иммуноглобулина для внутривенного введения в течение нескольких дней наступала ремиссия САМ без каких-либо последствий. Обычно этот синдром начинается в период от нескольких часов до 2 дней после лечения иммуноглобулином для внутривенного введения. При проведении анализа спинномозговой жидкости часто наблюдается плеоцитоз до нескольких тысяч клеток на мм3, как правило, за счет клеток гранулоцитарного ряда, а также повышенная концентрация белка, до нескольких сотен мг/дл.

САМ может развиваться чаще на фоне применения иммуноглобулина для внутривенного введения в высоких дозах (2 г/кг).

Тромбоэмболические осложнения

Имеются клинические данные о связи между применением иммуноглобулина человека для внутривенного введения и случаями возникновения тромбоэмболических осложнений, такими как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (включая инсульт), легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен, которые, предположительно, связаны с относительным увеличением вязкости крови при введении большого количества иммуноглобулинов. Необходимо соблюдать осторожность при назначении и проведении инфузий иммуноглобулинов для внутривенного введения пациентам с ожирением и пациентам с ранее установленными факторами риска развития тромботических осложнений, такими как преклонный возраст, артериальная гипертензия, сахарный диабет, тромбоэмболии или сердечно-сосудистое заболевание в анамнезе, случаи наследственной или приобретенной тромбофилии, продолжительный период нарушения подвижности, пациентам с тяжелой гиловолемией и пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается увеличение вязкости крови.

Острая почечная недостаточность

Были выявлены случаи развития острой почечной недостаточности у пациентов, получавших терапию иммуноглобулином человека для внутривенного введения. В большинстве случаев были определены факторы риска, такие как предшествующее наличие почечной недостаточности, сахарного диабета, гиповолемии, лишнего веса, сопутствующее лечение нефротоксичными препаратами или возраст старше 65 лет. В случае развития почечной недостаточности следует прервать терапию иммуноглобулином человека для внутривенного введения. Необходимо отметить, что среди сообщений о случаях развития нарушении функции почек или почечной недостаточности, развивающихся на фоне приема зарегистрированных препаратов иммуноглобулинов человека, доля препаратов, содержавших в качестве стабилизатора сахарозу, была непропорционально высока. Таким образом, для пациентов, которые находятся в группе риска, рекомендовано использование препаратов иммуноглобулина для внутривенного введения, которые не содержат сахарозу, Привиджен не содержит в своем составе сахарозу или другие сахара.

Пациентам с риском развития острой почечной недостаточности или тромбоэмболических осложнений препараты иммуноглобулинов для внутривенного введения необходимо вводить с минимальной скоростью инфузий и в минимально возможной дозе.

Влияние на диагностические тесты

После введения иммуноглобулинов в крови пациента временно увеличивается число различных пассивно переданных антител, что может привести к ложноположительному результату в серологических тестах.

Пассивный перенос антител к антигенам эритроцитов, например, А, В и D, может привести к неверному результату в некоторых серологических тестах для определения антител к эритроцитам (например, проба Кумбса), при определении количества ретикулоцитов и в гаптоглобиновом тесте.

Предназначен для однократного применения. После вскрытия флакона потребитель несет ответственность за продолжительность хранения и условия хранения. Раствор не содержит консервантов. Таким образом, после вскрытия содержимое флакона необходимо использовать, в течение 24 часов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые нежелательные реакции, связанные с действием лекарственного средства, могут оказывать воздействие на способность управлять транспортным средством или движущимися механизмами. Для пациентов, у которых наблюдались нежелательные реакции при введении, управление транспортным средством или движущимися механизмами возможно только после исчезновения симптомов нежелательных peaкций.

Лекарственное взаимодействие

После терапии иммуноглобулинами эффективность живых вакцин против кори, эпидемического паротита, краснухи н ветряной оспы может быть снижена как минимум в течение 6 недель и до 3 месяцев. Следует соблюдать интервал в 3 месяца между назначением лекарственного средства и вакцинацией живыми аттенуированными вакцинами. В случае вакцинации против кори снижение эффективности вакцины может длиться до 1 года. Таким образом, у пациентов, привитых вакциной против кори, необходимо контролировать уровень антител.

×

Армавискон Форте средство для внутрисуставного введения 2,3% 3мл

0/5 - 0 голосов

Нет в наличии

Заказать

Способ применения и дозировка

Армавискон Форте средство для внутрисуставного введения 2,3% 3мл Внутрисуставно. В коленный сустав содержимое одного заполненного шприца - 3 мл (69 мг). Необходима 1 инъекция на курс лечения по описанной ниже стандартной методике. Обычно для коленного сустава используется игла 1,5 дюйма 21G, для других суставов рекомендуется использовать иглу необходимого размера (от 17G до 22G) в зависимости от сустава. Методика введения: средство должно вводиться только медицинским персоналом, прошедшим специальное обучение. Режим введения в тазобедренный и др. суставы определяется врачом индивидуально с учетом тяжести дегенеративных или травматических изменений в суставе. Рекомендуется выполнять инъекции в тазобедренный и др. суставы под ультразвуковым или рентгеноскопическим контролем. Средство перед применением рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Вводить средство следует точно в полость сустава по стандартным методикам, учитывая анатомические особенности. Перед введением средства следует удалить выпот из суставной сумки. Для удаления выпота и введения средства может использоваться одна и та же игла, однократно введенная перед аспирацией. При этом шприц со средством присоединяется к освобожденной от шприца игле. Для подтверждения нахождения иглы в полости сустава следует аспирировать доступное количество синовиальной жидкости перед медленным введением. Следует соблюдать правила асептики и антисептики при выполнении процедуры. Введение средства в полость сустава должно быть прекращено при появлении боли во время инъекции. При введении иглы, особенно для осуществления инъекций в тазобедренный сустав рекомендуется применение местной анестезии. Следует избегать попадания воздуха в шприц. Неиспользованное до конца средство не подлежит хранению. Продолжительность терапевтического эффекта - до 6 месяцев. При необходимости возможно проведение повторного курса инъекций после консультации с врачом. Меры предосторожности при применении. Не следует использовать средство Армавискон Форте с поврежденной или вскрытой упаковкой.

Фармакологическое действие

Средство оказывает анальгезирующее, корректирующее действие на метаболизм костной и хрящевой ткани. Армавискон Форте представляет собой стерильный вязкий раствор натриевой соли гиалуроновой кислоты (натрия гиалуроната) высокой степени очистки, высокомолекулярный. Гиалуроновая кислота - необходимый компонент экстрацеллюлярного матрикса, присутствует в высоких концентрациях в составе хряща и синовиальной жидкости. Гиалуроновая кислота обеспечивает вязкость и эластичность синовиальной жидкости, а также она необходима для формирования хряща. При остеоартрозе отмечаются дефицит и качественные изменения гиалуроновой кислоты в составе синовиальной жидкости и хряща. Внутрисуставное введение гиалуроновой кислоты приводит к улучшению функционального состояния сустава. При использовании средства Армавискон Форте при остеоартрозе коленного сустава отмечается улучшение клинического течения остеоартроза до шести месяцев с момента применения, наблюдается противовоспалительный и анальгетический эффект за счет восполнения объема и восстановления вязкости и эластичности синовиальной жидкости, которая заполняет полость сустава и выполняет роль внутрисуставной смазки. Она предотвращает трение суставных поверхностей, что позволяет устранить болевые ощущения и воспаление. А также защищает от преждевременного изнашивания и разрушения гиалинового хряща, обеспечивает подвижность, имеет амортизационные способности (гасит внешние удары, защищая компоненты сустава от повреждения). Раствор натрия гиалуроната распределяется местно в полости сустава, где он подвергается локальным преобразованиям, оказывая смазывающее действие. Извлечение или замена средства неприменима, так как он неотделимо смешивается с синовиальной жидкостью сустава.

Побочное действие Армавискон Форте средство для внутрисуставного введения 2,3% 3мл

Возможно возникновение умеренной болезненности, отека, повышение температуры и покраснение в области инъекции, увеличение содержания экссудата в полости сустава. Вышеуказанные симптомы носят преходящий характер и обычно исчезают спустя 24 ч. При возникновении указанных симптомов рекомендуется разгрузить пораженный сустав и приложить лед. Крайне редко могут наблюдаться аллергические реакции.

Особые указания

Натрия гиалуронат получен путем ферментации бактерий Streptococcus equi и тщательно очищен. Тем не менее, врач должен учитывать потенциальный риск, связанный с инъекционным введением любых биологических веществ. Экстраартикулярное введение Армавискона Форте в капсулу сустава или синовиальные ткани не допускается. Это может вызвать локальные побочные эффекты. Недопустимо попадание средства в кровеносные сосуды. В течение первых 2 суток после проведения процедуры рекомендуется не перегружать сустав, особенно следует избегать длительной нагрузки. Армавискон Форте не влияет на способность человека управлять автотранспортом, заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Больным с воспалительными заболеваниями, в частности, с болезнью Бехтерева и ревматоидным артритом, Армавискон Форте не назначают. Не предназначен для детей. Только для однократного применения. В комплект может входить 2 иглы инъекционных одноразовых стерильных для возможности выбора врачом иглы необходимого размера в зависимости от сустава, в который будет вводиться средство. Для безопасного использования и ликвидации использованных игл соблюдайте общегосударственные и региональные правила и нормы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от + 2 °C до + 25 °С. Не замораживать.

×

Саксенда раствор для инъекций 6мг/мл 3мл №3

0/5 - 0 голосов

25500 руб.

Способ применения и дозировка Саксенда раствор для инъекций 6мг/мл 3мл

Способ применения. Препарат Саксенда предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно. Препарат Саксенда вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени. Дозы. Начальная доза составляет 0,6мг в сутки. Дозу увеличивают до 3мг в сутки, прибавляя по 0,6мг с интервалами не менее одной недели для улучшения желудочно-кишечной переносимости. Если при увеличении дозы новая доза плохо переносится пациентом в течение 2 недель подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3мг не рекомендуется. Терапию препаратом Саксенда следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3мг в сутки потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. Необходимость продолжения терапии следует ежегодно пересматривать. Пропущенная доза. Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести дозу как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12ч, пациент не должен вводить пропущенную дозу, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной дозы. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа. Препарат Саксенда не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1. В начале терапии препаратом Саксенда рекомендуется уменьшить дозы одновременно применяемых секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекции дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничен, применять препарат у таких пациентов нужно с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Применение препарата Саксенда у таких пациентов, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью. Применение препарата Саксенда у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени противопоказано. Дети. Применение препарата Саксенда у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности. Инструкция для пациентов по применению препарата Саксенда® раствор для п/к введения 6 мг/мл в предварительно заполненной шприц-ручке. Перед использованием предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Саксенда® следует внимательно прочитать эту инструкцию. Использовать шприц-ручку только после того, как пациент научился ею пользоваться под руководством врача или медсестры. Проверить маркировку на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что она содержит препарат Саксенда® 6 мг/мл, а затем внимательно изучить представленные ниже иллюстрации, на которых показаны детали шприц-ручки и иглы. Если пациент слабовидящий или у него имеются серьезные проблемы со зрением, и он не может различить цифры на счетчике дозы, не использовать шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь может человек без нарушений зрения, обученный правильному использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Саксенда®. Предварительно заполненная шприц-ручка содержит 18 мг лираглутида и позволяет выбрать дозу 0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг и 3,0 мг. Шприц-ручка Саксенда® разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® или НовоТвист® длиной до 8 мм. Иглы не входят в упаковку. Важная информация. Обратить внимание на информацию, отмеченную как важная, это необходимо для безопасного использования шприц-ручки. Подготовка шприц-ручки с иглой к использованию. Проверить название и цветовой код на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Саксенда®. Это особенно важно в том случае, если пациент применяет разные инъекционные препараты. Применение неправильного препарата может быть вредным для его здоровья. Снять колпачок со шприц-ручки. Убедиться, что раствор в шприц-ручке прозрачный и бесцветный. Посмотреть в окошко шкалы остатка. Если препарат мутный, шприц-ручку использовать нельзя. Взять новую одноразовую иглу и удалить защитную наклейку. Надеть иглу на шприц-ручку и повернуть ее, чтобы игла плотно держалась на шприц-ручке. Снять наружный колпачок иглы, но не выбрасывать его. Он понадобится после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу. Снять и выбросить внутренний колпачок иглы. Если пациент попытается надеть внутренний колпачок обратно на иглу, он может уколоться. На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако, пациент все равно должен проверить поступление препарата, если используется новая шприц-ручка в первый раз. Не следует присоединять новую иглу до тех пор, пока пациент не будет готов сделать инъекцию. Важная информация. Всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы избежать закупорки иглы, заражения, инфицирования и введения неправильной дозы препарата. Никогда не использовать иглу, если она погнута или повреждена. Проверка поступления препарата. Перед первой инъекцией с помощью новой шприц-ручки проверить поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейти к операции «Установка дозы». Поворачивать селектор дозы до тех пор, пока в индикаторном окошке символ проверки поступления препарата (vvw) не поравняется с указателем дозы. Держать шприц-ручку иглой вверх. Нажать пусковую кнопку и удерживать ее в этом положении, пока счетчик дозы не возвратится к нулю. «0» должен стоять напротив указателя дозы. На конце иглы должна появиться капля раствора. На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции. Если капля раствора на конце иглы не появилась, необходимо повторить операцию «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз. Если капля раствора не появилась, следует поменять иглу и повторить эту операцию. Если капля раствора препарата Саксенда® так и не появилась, следует утилизировать шприц-ручку и использовать новую. Важная информация. Перед использованием новой шприц-ручки в первый раз необходимо убедиться в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата. Если капля раствора не появилась, препарат не будет введен, даже если счетчик дозировки будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена. Если пациент не проверит поступление препарата перед первой инъекцией с помощью новой шприц-ручки, он может не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект препарата Саксенда® не будет достигнут. Установка дозы. Поворачивать селектор дозы, чтобы набрать необходимую пациенту дозу (0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг или 3 мг. Если доза была установлена неправильно, поворачивайте селектор дозы вперед или назад, пока не будет установлена правильная доза. Максимальная доза, которую можно установить, составляет 3 мг. Селектор дозы позволяет изменить дозу. Только счетчик дозы и указатель дозы покажут количество мг препарата в выбранной пациентом дозе. Пациент может набрать до 3 мг препарата на дозу. Если в используемой шприц-ручке содержится менее 3 мг, счетчик дозы остановится прежде, чем в окошке появится 3. При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы (вперед, назад или, если набранная доза превышает количество мг препарата, оставшееся в шприц-ручке). Не следует считать эти щелчки. Важная информация. Перед каждой инъекцией проверять, какое количество препарата пациент набрал по счетчику и указателю дозы. Не следует считать щелчки шприц-ручки. Шкала остатка показывает приблизительное количество оставшегося в шприц-ручке раствора, поэтому ее нельзя использовать для отмеривания дозы препарата. Не пытаться выбрать другие дозы, кроме доз 0,6; 1,2; 1,8; 2,4 или 3 мг. Цифры в индикаторном окошке должны находиться точно напротив указателя дозировки, такое положение гарантирует, что пациент получит правильную дозу препарата. Сколько препарата осталось? Шкала остатка показывает примерное количество оставшегося в шприц-ручке препарата. Чтобы точно определить, сколько препарата осталось, использовать счетчик дозы. Поворачивать селектор дозы до остановки счетчика дозы. Если он показывает «3», в шприц-ручке осталось, как минимум, 3 мг препарата. Если счетчик дозы показывает менее «3», то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата, чтобы ввести полную дозу 3 мг. Если необходимо ввести большее количество препарата, чем осталось в шприц-ручке Только если пациента обучили врач или медсестра, он может разделить дозу препарата между двумя шприц-ручками. Использовать калькулятор, чтобы спланировать дозы, как рекомендовано врачом или медсестрой. Важная информация. Необходимо быть очень внимательным, чтобы правильно рассчитать дозу. Если нет уверенности, как правильно разделить дозу при использовании двух шприц-ручек, следует установить и ввести полную дозу с помощью новой шприц-ручки. Введение препарата. Ввести иглу под кожу, используя технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой. Убедиться, что счетчик дозы находится в поле зрения пациента. Не дотрагиваться до счетчика дозы пальцами, это может прервать инъекцию. Нажать пусковую кнопку до упора и удерживать ее в этом положении, пока счетчик дозы не покажет «0». «0» должен находиться точно напротив указателя дозы. При этом пациент может услышать или ощутить щелчок. Удерживать иглу под кожей после того, как счетчик дозы возвратился к нулевой отметке, и медленно считать до 6. Если пациент извлечет иглу из-под кожи раньше, он увидит, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата. Извлечь иглу из-под кожи. Если в месте инъекции появилась кровь, слегка прижать к месту укола ватный тампон. Не массировать место укола. После завершения инъекции можно увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которая была введена. Важная информация. Всегда сверяться с показаниями счетчика дозы, чтобы знать, какое количество препарата Саксенда® введено. Удерживать пусковую кнопку до тех пор, пока счетчик дозы не покажет «0». Как выявить закупорку или повреждение иглы? Если после долгого нажатия на пусковую кнопку на счетчике дозы не появляется «0», это может означать закупорку или повреждение иглы. Это означает, что пациент не получил препарат, даже если счетчик доз изменил положение с исходной дозы, которую пациент установил. Что делать с закупоренной иглой? Снять иглу «После завершения инъекции» и повторить все шаги, начиная с операции I «Подготовка шприц-ручки и новой иглы». Следует убедиться, что установлена необходимая пациенту доза. Никогда не прикасаться к счетчику дозы во время введения препарата. Это может прервать инъекцию. После завершения инъекции. Положив наружный колпачок иглы на плоскую поверхность, ввести конец иглы внутрь колпачка, не касаясь его или иглы. Когда игла войдет в колпачок, осторожно надеть колпачок на иглу. Отвинтить иглу и выбросить ее, соблюдая меры предосторожности, согласно инструкции врача или медсестры. После каждой инъекции надевать на шприц-ручку колпачок, чтобы защитить содержащийся в ней раствор от воздействия света. Всегда необходимо выбрасывать иглу после каждой инъекции, чтобы обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла будет закупорена, пациент не сможет ввести себе препарат. Выбрасывать пустую шприц-ручку с отсоединенной иглой, в соответствии с рекомендациями, данными врачом, медсестрой, фармацевтом или в соответствии с местными требованиями. Важная информация. Чтобы избежать случайных уколов иглой, никогда не пытаться надеть внутренний колпачок обратно на иглу. Всегда удалять иглу со шприц-ручки после каждой инъекции. Это позволит избежать закупорки иглы, заражения, инфицирования, вытекания раствора и введения неправильной дозы препарата. Хранить шприц-ручку и иглы в недоступном для всех, и в особенности для детей месте. Никогда не передавать свою шприц-ручку с препаратом и иглы к ней другим лицам. Лица, осуществляющие уход за больным, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы избежать случайных уколов и перекрестного инфицирования. Уход за шприц-ручкой. Не оставлять шприц-ручку в автомобиле или любом другом месте, где она может подвергаться воздействию слишком высоких или слишком низких температур. Не применять препарат Саксенда®, если он был заморожен. В этом случае ожидаемый эффект от применения препарата не будет достигнут. Предохранять шприц-ручку от попадания на нее пыли, загрязнений и всех видов жидкостей. Не мыть шприц-ручку, не погружать ее в жидкость и не смазывать ее. При необходимости, шприц-ручку можно очищать влажной тканью, смоченной мягким моющим средством. Нельзя ронять или ударять шприц-ручку о твердую поверхность. Если пациент уронил шприц-ручку или сомневается в ее исправности, следует присоединить новую иглу и проверить поступление препарата перед тем, как сделать инъекцию. Не допускается повторное заполнение шприц-ручки. Пустую шприц-ручку следует сразу выбросить. Не пытаться самостоятельно починить шприц-ручку или разобрать ее на части.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Механизм действия. Действующее вещество препарата Саксенда - лираглутид – представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП). ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела. Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка. Фармакодинамика. В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела или ожирением применение препарата Саксенда® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела. Влияние на аппетит, потребление калорий, расход энергии, опорожнение желудка и концентрацию глюкозы натощак и после приёма пищи. Фармакодинамические эффекты лираглутида изучались в пятинедельном исследовании с участием 49 пациентов с ожирением (индекс массы тела (ИМТ) 30-40 кг/кв.м) без сахарного диабета. Аппетит, потребление калорий и расход энергии. Считается, что снижение массы тела при применении препарата Саксенда® связано с регулированием аппетита и количества потребляемых калорий. Аппетит оценивали перед и в течение 5 ч после стандартного завтрака; неограниченное потребление пищи оценивали во время последующего обеда. Препарат Саксенда® увеличивал чувство насыщения и наполнения желудка после приёма пищи и уменьшал чувство голода и оценочное количество предполагаемого потребления пищи, а также уменьшал неограниченное потребление пищи по сравнению с плацебо. При оценке с помощью респираторной камеры не было отмечено связанного с терапией увеличения 24-часового расхода энергии. Опорожнение желудка. Применение препарата Саксенда® приводило к небольшой задержке опорожнения желудка в течение первого часа после приёма пищи, в результате чего уменьшалась скорость повышения концентрации, а также общая концентрация глюкозы крови после приёма пищи. Концентрация глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приёма пищи. Концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приёма пищи оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного приёма пищи. По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию глюкозы крови натощак и после приёма пищи в течение первого часа после приёма пищи, а также уменьшал 5-часовую AUC глюкозы и нарастающую концентрацию глюкозы. Концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы и инсулина также оценивали во время перорального теста толерантности к глюкозе (ПТТГ) с 75 г глюкозы перед и через 1 год терапии у 3731 пациента с ожирением и с нарушением толерантности к глюкозе и без нарушения толерантности к глюкозе. По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы. Эффект был более выраженным у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе. Кроме того, препарат Саксенда® уменьшал концентрацию натощак и увеличивал нарастающую концентрацию инсулина по сравнению с плацебо. Влияние на концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы v пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением. Препарат Саксенда® снижал концентрацию глюкозы натощак и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 минут после приёма пищи, среднее значение для 3-х приёмов пищи в сутки) по сравнению с плацебо. Препарат Саксенда® снижал концентрацию глюкозы натощак и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 минут после приёма пищи, среднее значение для 3-х приёмов пищи в сутки) по сравнению с плацебо. Функция бета-клеток поджелудочной кислоты. В клинических исследованиях продолжительностью до одного года с применением препарата Саксенда® у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и с сахарным диабетом или без такового было продемонстрировано улучшение и сохранение функции бета-клеток поджелудочной железы при использовании таких методов измерения, как гомеостатическая модель оценки функции бета-клеток (НОМА-В) и соотношение концентраций проинсулина и инсулина. Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность и безопасность применения препарата Саксенда® для длительной коррекции массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой и усилением физической активности была изучена в 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (3 исследования продолжительностью 56 нед и 1 исследование продолжительностью 32 нед). Исследования включали в общей сложности 5358 пациентов 4 различных популяций: 1) пациенты с ожирением или избыточной массой тела, а также с одним из следующих состояний/заболеваний: нарушение толерантности к глюкозе, артериальная гипертензия, дислипидемия; 2) пациенты с ожирением или избыточной массой тела с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 (значение HbА1c в диапазоне 7–10%), до начала исследования для коррекции HbА1c у этих пациентов применяли: диету и физические упражнения, метформин, препараты сульфонилмочевины, глитазона по отдельности или в любых комбинациях; 3) пациенты с ожирением с обструктивным апноэ средней или тяжелой степени; 4) пациенты с ожирением или избыточной массой тела и сопутствующей артериальной гипертензией или дислипидемией, которые достигли снижения массы тела не не менее чем на 5% с помощью низкокалорийной диеты. Масса тела. Более выраженное снижение массы тела было достигнуто у пациентов с ожирением/избыточной массой тела, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, во всех исследованных группах, в т.ч. с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе, сахарным диабетом типа 2 и обструктивным апноэ средней или тяжелой степени. В исследовании № 1 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела, с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе) снижение массы тела составило 8% у пациентов, получавших препарат Саксенда® по сравнению с 2,6% в группе плацебо. В исследовании № 2 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с сахарным диабетом типа 2) снижение массы тела составило 5,9% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 2% в группе плацебо. В исследовании № 3 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с обструктивным апноэ средней или тяжелой степени) снижение массы тела составило 5,7% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 1,6% в группе плацебо. В исследовании № 4 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела после предшествующей потери массы тела не менее чем 5%) дальнейшее снижение массы тела составило 6,3% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 0,2% в группе плацебо. В исследовании 4 большее количество пациентов сохранили потерю массы тела, которая была достигнута до начала лечения препаратом Саксенда® по сравнению с плацебо (81,4 и 48,9% соответственно). Кроме того, во всех исследованных популяциях, бльшая часть пациентов, получавших препарат Саксенда®, достигли снижения массы тела не менее чем на 5% и более чем на 10% по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В исследовании № 1 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе) снижение массы тела не менее чем 5% на 56-й нед терапии отмечено у 63,5% пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 26,6% в группе плацебо. Соотношение пациентов, у которых снижение массы тела на 56-й нед терапии достигло более чем 10%, составляет 32,8% в группе пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 10,1% в группе плацебо. В целом снижение массы тела произошло у приблизительно 92% пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с приблизительно 65% в группе плацебо. Снижение массы тела после 12 нед терапии препаратом Саксенда®. Пациенты с ранним ответом на терапию были определены как пациенты, у которых было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии (4 нед увеличения дозы и 12 нед терапии в дозе 3 мг). В двух исследованиях (пациенты с ожирением или избыточной массой тела без и с сахарным диабетом типа 2) у 67,5 и 50,4% пациентов было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии. При продолжении терапии препаратом Саксенда® (до 1 года) 86,2% из этих пациентов достигли снижения массы тела не менее чем на 5% и 51% — не менее чем на 10%. Среднее снижение массы тела у этих пациентов, завершивших исследование, составило 11,2% по сравнению с исходным значением. У пациентов, достигших снижения массы тела менее чем на 5% после 12 нед терапии в дозе 3 мг и завершивших исследование (1 год), среднее снижение массы тела составило 3,8%. Контроль гликемии. Терапия препаратом Саксенда® существенно улучшала гликемические показатели в субпопуляциях с нормогликемией, нарушением толерантности к глюкозе (среднее снижение HbА1с 0,3%) и сахарным диабетом типа 2 (среднее снижение HbA1c 1,3%) по сравнению с плацебо (среднее снижение HbA1c 0,1 и 0,4% соответственно). В исследовании с участием пациентов с нарушением толерантности к глюкозе сахарный диабет 2 типа развился у меньшего числа пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с группой плацебо (0,2 и 1,1% соответственно). У большего числа пациентов с нарушением толерантности к глюкозе наблюдалось обратное развитие этого состояния по сравнению с группой плацебо (69,2 и 32,7% соответственно). В исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа 69,2 и 56,5% пациентов, получавших препарат Саксенда®, достигли целевого значения HbА1с <7 и 6,5% соответственно по сравнению с 27,2 и 15% у пациентов, получавших плацебо. Кардиометаболические параметры. В исследовании с участием пациентов с ожирением или избыточной массой тела с или без нарушения толерантности к глюкозе при применении препарата Саксенда® наблюдалось существенное снижение систолического артериального давления (на 4,3 пункта против 1,5 пункта), диастолического артериального давления (на 2,7 пункта против 1,8 пункта), окружности талии (на 8,2 см против 4,0 см) и значительное изменение концентрации липидов натощак (снижение общего холестерина на 3,2% против 0,9%; снижение липопротеинов низкой плотности на 3,1% против 0,7%; увеличение липопротеинов высокой плотности на 2,3% против 0,5%; снижение триглицеридов на 13,6% против 4,8%) по сравнению с плацебо. Индекс апноэ-гипноз. При применении препарата Саксенда® наблюдалось существенное снижение по сравнению с плацебо тяжести обструктивного апноэ, которая оценивалась по уменьшению индекса апноэ- гипноэ (ИАГ) на 12,2 случаев в час и 6,1 случаев в час, соответственно. Иммуногенность. С учетом потенциальных иммуногенных свойств белковых и пептидных лекарственных препаратов, у пациентов могут появиться антитела к лираглутиду после терапии препаратом Саксенда®. В клинических исследованиях у 2,5% пациентов, получавших препарат Саксенда®, появились антитела к лираглутиду. Образование антител не привело к снижению эффективности препарата Саксенда®. Оценка сердечно-сосудистых явлений. Значительные нежелательные сердечно-сосудистые явления (МАСЕ) были оценены группой внешних независимых экспертов и определены как несмертельный инфаркт миокарда, несмертельный инсульт и смерть по причине сердечно-сосудистой патологии. Во всех долгосрочных клинических исследованиях с применением препарата Саксенда® было отмечено 6 МАСЕ у пациентов, получавших препарат Саксенда®, и 10 МАСЕ - у получавших плацебо пациентов. Отношение рисков и 95% ДИ при сравнении препарата Саксенда® и плацебо составило 0,31 [0,10; 0,92]. В клинических исследованиях 3 фазы наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в среднем на 2,5 удара в минуту (от 1,6 до 3,6 удара в минуту в отдельных исследованиях) у пациентов, получавших препарат Саксенда®. Наибольшее увеличение ЧСС наблюдалось после 6 недель терапии. Это увеличение было обратимым и исчезало после прекращения терапии лираглутидом. Результаты по оценке пациентов. Препарат Саксенда® по сравнению с плацебо улучшал определяемые пациентами оценки по отдельным показателям. Было отмечено значительное улучшение общей оценки по Упрощённому опроснику влияния массы тела на качество жизни (IWQoL-Lite) и по всем шкалам опросника для оценки качества жизни SF-36, что указывает на положительное влияние на физический и психологический компоненты качества жизни. Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека. В двухлетних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей были выявлены опухоли С- клеток щитовидной железы, не приводившие к летальному исходу. Нетоксическая доза (NOAEL) у крыс не установлена. У обезьян, получавших терапию в течение 20 месяцев, развития этих опухолей не наблюдалось. Результаты, полученные в ходе исследований на грызунах, обусловлены тем, что грызуны проявляют особую чувствительность в отношении опосредуемого рецептором ГПП-1 не генотоксичного специфического механизма. Значимость полученных данных для человека является низкой, однако не может быть полностью исключена. Появления других новообразований, связанных с проводимой терапией, отмечено не было. В исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного эффекта препарата на фертильность, но было отмечено незначительное увеличение частоты ранней эмбриональной смерти при применении самых высоких доз препарата. Введение лираглутида в середине гестационного периода вызвало уменьшение массы тела матери и роста плода с неизученным до конца влиянием на ребра у крыс, а у кроликов - отклонения в строении скелета. Рост новорождённых был снижен у крыс во время терапии лираглутидом, и это снижение сохранялось после окончания грудного вскармливания в группе, получавшей высокие дозы препарата. Неизвестно, чем обусловлено такое снижение роста новорождённых особей крыс -снижением потребления калорий материнскими особями или прямым влиянием ГПП-1 на плод/новорождённых. Фармакокинетика. Всасывание. Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, время достижения Tmax — около 11 ч после введения. У пациентов с ожирением (ИМТ 30–40 кг/кв.м) после введения лираглутида в дозе 3 мг средняя равновесная концентрация лираглутида (AUC/24) достигает приблизительно 31 нмоль/л. В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%. Распределение. Средний кажущийся Vd после п/к введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20–25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (9 и 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Выведение. Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6 и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6–8 дней и представляют собой 3 метаболита. Средний клиренс после п/к введения лираглутида составляет приблизительно 0,9–1,4 л/ч, период полувыведения составляет примерно 13 ч. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в возрасте 18-82 лет возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида при подкожном введении в дозе 3 мг. Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после подкожного введения в дозе 3 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на воздействие препарата, коррекции дозы с учетом пола не требуется. Этническая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с ожирением или избыточной массой тела европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида при подкожном введении в дозе 3 мг. Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Применение лираглутида в дозе 3 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60-234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию препарата в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали. Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозы (0,75 мг). Экспозиция лираглутида была на 23% и 13% меньше у пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Экспозиция была значительно меньше (на 44%) у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (> 9 баллов по классификации Child Pugh). Пациенты с почечной недостаточностью.В исследовании однократной дозы (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33%, 14%, 27% и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин), средней (30 - 50 мл/мин), тяжёлой степени (< 30 мл/мин) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Дети. Клинические исследования эффективности и безопасности препарата Саксенда® у детей не проводились.

Каталог продукции

Группа

Способ применения и дозировка Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Фармакологическое действие

Побочное действие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Передозировка

Взаимодействие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Особые указания

Условия хранения

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Противопоказания Плегриди раствор для инъекций 125мкг 0,5мл

Фармакологическое действие

Побочное действие Плегриди раствор для инъекций 125мкг 0,5мл

Передозировка

Взаимодействие Плегриди раствор для инъекций 125мкг 0,5мл

Особые указания

Условия хранения

Наши партнеры

Каталог продукции

Международное непатентованное название

Группа

Способ применения и дозировка Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Фармакологическое действие

Побочное действие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Передозировка

Взаимодействие Элизария концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 30мл

Особые указания