Ваш город: Москва
Ваш город Москва?
Поиск
Здравствуйте! Что вы ищете?
Поиск по названию:
Все
А
Б
В
Г
И
К
М
О
П
Р
С
Т
Ф
Э
А
А
Б
Б
В
В
Г
Г
И
И
К
К
М
М
О
О
П
П
Р
Р
С
С
Т
Т
Ф
Ф
Э
Э

Гефитиниб таблетки 250мг №30

В наличии
(0)

Другие доступные варианты

Международное непатентованное название

Гефитиниб

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: гефитиниб – 250,0 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол – 200,0 мг; кросскармелоза натрия - 33,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 10,0 мг; стеарилфумарат натрия - 5,0 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг;

Пленочная оболочка: Опадрай ® АМВ II белый 88А180040 (Поливиниловый спирт (Е1203) - 37,00%, тальк (Е553b) - 31,00%, титана диоксид (Е171) - 25,00%, глицерина монокаприлокапрат (тип 1) - 4,00%, натрия лаурилсульфат - 3,00%) - 15,0 мг.


Группа


Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназы

Производители


Амедарт ООО (Россия)

Показания к применению


Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в первой линии терапии.

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.


Способ применения и дозировка


Внутрь по 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Таблетка также может быть растворена в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного разрушения (приблизительно 15 минут) и тут же выпить полученную суспензию. Налить еще половину стакана воды, ополаскивая стенки и выпить полученную суспензию.

Суспензию гефитиниба можно также назначать через назогастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы гефитиниба в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени, обусловленной метастатическим поражением печени.

Коррекция дозы

У пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или нежелательными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением лечения гефитинибом в дозе 250 мг в сутки.


Противопоказания


- Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата.

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не изучалась).


Фармакологическое действие


Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Гефитиниб тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Показано, что гефитиниб в сравнении с доцетакселом обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространённым немелкоклеточным раком легкого. Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли аденокарцинома, женский пол или являющиеся представителями азиатской расы, более вероятно будут иметь эффект от терапии гефитинибом. Эти клинические характеристики также ассоциируются с высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста опухоли.

При сравнении гефитиниба и комбинации карбоплатина с паклитакселом в первой линии терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадия IIIb и IV) у пациентов азиатской расы с гистологической формой опухоли аденокарцинома с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ≥ 15 лет назад и выкуривавшие ≤ 10 пачек в год), гефитинибпродемонстрировал статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатина и паклитаксела как во всей группе, так и в группе пациентов, у которых были выявлены мутации гена рецептора эпидермального фактора роста. Статистически значимого различия в общей выживаемости между группами лечения отмечено не было.

Результатами клинических исследований подтверждена чувствительность к гефитинибу при наличии часто встречающихся мутаций рецептора эпидермального фактора роста (делеции 19 экзона; L858R). Существуют отдельные данные об ответе на гефитиниб при наличии менее распространенных мутаций. Показана чувствительность к гефитинибу при редких мутациях G719X, L861Q и S7681, а при изолированной мутации Т790М или изолированных инсерциях 20 экзона имеет место резистентность к гефитинибу. 

Циркулирующая опухолевая ДНК

Изучались мутации в образцах ткани опухоли и в образцах циркулирующей опухолевой ДНК, полученных из плазмы крови пациентов европеоидной расы, с использованием тест-системы EGFR RGQ PCR (Qiagen). Чувствительность (доля пациентов с мутацией в ткани опухоли, у которых выявлена мутация в циркулирующей ДНК) составила 65,7% (доверительный интервал (ДИ): 55,8-74,7%), специфичность (доля пациентов с отсутствием мутации в ткани опухоли, у которых отсутствует мутация в циркулирующей ДНК) составила 99,8% (ДИ: 99-100%). Эти данные согласуются с результатами исследования циркулирующей ДНК у пациентов азиатской расы с использованием тестсистемы EGFR Mutation Test Kit (чувствительность составила 43,1%, специфичность - 100%). 

Частота объективного ответа на терапию гефитинибом у пациентов европеоидной расы составила 70%, медиана выживаемости без признаков прогрессирования составила 9,7 месяцев. Эти данные аналогичны результатам, полученным у пациентов азиатской расы.


Побочное действие


Наиболее распространенными нежелательными реакциями, наблюдаемыми более чем в 20% случаев при применении гефитиниба, являются диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно нежелательные реакции проявляются в течение первого месяца применения гефитиниба и, как правило, обратимы. Приблизительно у 10% пациентов отмечаются серьёзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности). Однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» - ≥ 10%; «часто» - от ≥ 1% до < 10%; «нечасто» - от ≥ 0,1% до < 1%; «редко» - от ≥0,01% до < 0,1%; «очень редко» - < 0,01%, включая отдельные сообщения «частота неизвестна».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - гематурия, носовое кровотечение; нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит, ксерофтальмия (в основном слабой степени выраженности); нечасто - кератит, обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота (в основном слабой степени выраженности), рвота (в основном слабой или умеренной степени выраженности), стоматит (в основном слабой степени выраженности), анорексия (слабой или умеренной степени выраженности), повышение активности АЛТ (аланинаминотрансфераза) (в основном слабой или умеренной степени выраженности); часто - дегидратация (вследствие диареи, тошноты, рвоты и анорексии), сухость во рту (в основном слабой степени выраженности), повышение активности ACT (аспартатаминотрансфераза) (в основном слабой или умеренной степей выраженности), повышение концентрации билирубина (в основном слабой или умеренной степени выраженности); нечасто - панкреатит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, гепатит (сообщалось о единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи, включая образование трещин на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; редко - буллёзные изменения кожи, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, кожный васкулит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - бессимптомное повышение концентрации креатинина в крови, протеинурия, цистит; редко - геморрагический цистит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения (преимущественно слабой степени выраженности); часто - пирексия.


Передозировка


Возможные симптомы - увеличение частоты и тяжести некоторых нежелательных реакций, главным образом, диареи и кожной сыпи. 

Лечение симптоматическое. Антидот не известен.

Взаимодействие


Совместное назначение гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений «площади под фармакокинетической кривой» (AUC) для гефитиниба на 83%.

Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, что может быть клинически значимым, так как нежелательные явления зависят от дозы и концентрации. Одновременное назначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному (≥ 5) и длительному повышению pH желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоинкарбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Особые указания


При решении вопроса о назначении гефитиниба в первой линии терапии местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого рекомендуется определение мутации рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) в опухолевой ткани у всех пациентов. Если образец ткани опухоли недоступен для исследования, можно использовать циркулирующую опухолевую ДНК, полученную из образцов крови (плазмы). Для определения мутаций в образцах ткани опухоли и циркулирующей опухолевой ДНК важно, чтобы была выбрана валидированная и надежная методика, позволяющая минимизировать возможные, как ложноотрицательные, так и ложноположительные результаты. В первой линии терапии гефитинибне может быть применен вместо химиотерапии у пациентов с отсутствием мутации EGFR.

Иногда у пациентов, принимающих гефитиниб, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, прием гефитиниба прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих гефитиниб) по сравнению с другими странами (0,3% случаев среди 39000 пациентов).

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких, были отмечены: курение, тяжелое общее состояние (PS > 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии < 50%, продолжительность болезни (НМРЛ) < 6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (> 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приема гефитиниба отмечается бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, нечасто развивается гепатит. Сообщалось об единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом. В связи с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию. При выраженном повышении активности трансаминаз и концентрации билирубина прием гефитиниба должен быть прекращен.

Имеются данные о случаях развития сердечно-сосудистых осложнений при применении гефитиниба. Связь с приемом гефитиниба не была установлена.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

При остром развитии или ухудшении признаков и симптомов кератита: воспаления глаз, слезотечения, светочувствительности, нечеткости зрения, болезненности и/или покраснения глаз, пациент должен незамедлительно обратиться к офтальмологу. При подтверждении язвенного кератита терапию гефитинибом следует приостановить. Если симптомы не исчезают или повторно развиваются при возобновлении приема гефитиниба, следует рассмотреть возможность полной отмены данной терапии.

При применении гефитиниба в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (1 летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг был отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с НМРЛ при лечении гефитинибом подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае. 

Сообщалось о случаях развития перфорации органов ЖКТ у пациентов на фоне приема гефитиниба. В большинстве случаев это было связано с другими известными факторами риска, такими, как одновременный прием глюкокортикостероидов, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), язвенная болезнь в анамнезе, пожилой возраст, курение, наличие метастазов в толстую кишку в месте перфорации.

Мужчинам и женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом во время лечения гефитинибом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции, гефитиниб следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.


Условия хранения


Хранить в защищённом от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.


Мы обеспечиваем оптимальные условия для приобретения медикаментов. Оплатить заказ можно удобным для Вас способом.

Взвешенная ценовая политика позволяет нам предлагать медпрепараты по выгодным ценам. Льготным категориям покупателей мы предоставляем скидку. По сниженным ценам продаются лекарства, чей срок годности истекает. Скидка по количеству приобретенных медикаментов обсуждается с менеджером индивидуально.

Для уточнения всех данных с покупателем связывается наш менеджер в оперативном порядке. гарантирует индивидуальный подход в обслуживании, оперативность обработки поступающих заявок, удобство оформления заказа.

С этим товаром также покупают