Бревиблок

Бревиблок - блокирует бета1 -адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.

Фармакокинетика

Полный терапевтический эффект развивается через 2 минуты и прекращается через 15–20 минут после завершения инфузии. T1/2  — 9 минут. Выводится почками в виде неактивного метаболита.

Со стороны нервной системы и органов чувств:  редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):  редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.

Прочие:  редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.

Внутривенно, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 минуты (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 минут; поддерживающая доза — 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5–10 минут. При недостаточном эффекте в течение первых 5 минут 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 минуты, затем в течение 4 минут— 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10–20 мг каждые 4–6 часов внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 часов внутрь, дигоксин 0,125–0,5 мг каждые 6 часов внутрь или внутривенно, хинидин 200 мг каждые 2 часа внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить.

При наличии показаний во время операционной анестезии: болюсно в дозе 80 мг в течение 15–30 секунд, затем инфузия со скоростью 150–300 мкг/кг/мин.

Симптомы:  гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.

Лечение:  при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.

С осторожностью Бревиблок назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 часа (опыт изучения недостаточен). Возможно применение через 48 часов после отмены верапамила и резерпина.

Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната.

Раствор для инъекций