Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в введения.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Циклофосфамид относится к алкилирующим цитостатическим препаратам. В клетках опухоли он биотрансформируется до активных метаболитов, которые нарушают синтез ДНК и РНК, образуя поперечные соединения между их нитями, блокируют митотическое деление и ингибируют синтез белка.
Фармакокинетика
Циклофосфамид полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активных алкилирующих метаболитов. Часть из них трансформируется в неактивные метаболиты, часть превращается в метаболиты с цитотоксическим действием. При внутривенном введении максимум концентрации метаболитов определяется через 2-3 часа. Выводится почками в виде метаболитов, а 5 — 25% дозы с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 7 часов (взрослые) и 4 часа (дети).
Побочные действия
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
- тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, стоматит, диарея или запор, колит, желтуха;
- алопеция;
- сыпь, зуд кожи, крапивница;
- пигментация кожи;
- геморрагический уретрит и цистит, гиперурикемия, нарушение функции почек, нефропатия;
- геморрагический миокардит (редко);
- легочный фиброз (при длительном лечении высокими дозами);
- аменорея, нарушение оогенеза и сперматогенеза иногда необратимого характера;
Эндоксан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе режима дозирования в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей при парентеральном введении:
- 50-100 мг/м2 ежедневно в течение 2-3 недель;
- 100-200 2 мг/м2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель, внутрь или в/в;
- 600-750 мг/м2 1 раз в 2 недели в/в;
- 1500-2000мг/м2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.
При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как Эндоксана,так и других препаратов.
Перед в/в введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.
Передозировка
В случае передозировки имеет место усиление побочных реакций, в частности миелосупрессииили кардиотоксичности. Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Применение с урикозурическими противоподагрическими препаратами увеличивает риск нефропатии, поскольку циклофосфамид вызывает повышенное образование мочевой кислоты.
При применении с аллопуринолом усиливается токсическое воздействие на костный мозг.
Индукторы микросомального окисления усиливают метаболизм циклофосфамида, что влечет повышенное образование метаболитов и усиление активности препарата.
Циклофосфамид повышает антикоагулянтную активность препаратов, усиливает кардиотоксическое действие противоопухолевых антибиотиков доксорубицина и даунорубицина.
Применение с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, циклоспорин, хлорамбуцил, меркаптопурин) повышает риск возникновения инфекций и развития вторичных опухолей.
Использование лучевой терапии и ЛС, вызывающих миелосупрессию, усиливает угнетение костного мозга.
Применение циклофосфамида и ловастатина у пациентов с трансплантированным сердцем сопряжено с высоким риском некроза скелетных мышц и ОПН.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура хранения 25°C.
Срок годности
3 года.
Отзывы об Эндоксане
Все отзывы об этом препарате связаны с наличием побочных реакций. Практически все больные отмечают прилив крови к лицу при внутривенных инъекциях. Беспокоила также головная боль и потливость. Цитостатическая терапия сопряжена с нагрузкой на печень, поэтому больным назначались гепатопротекторы и в динамике контролировалось функциональное состояние печени в период лечения. Частыми побочными эффектами являются также угнетение кроветворения (панцитопения) и частичная или полная алопеция (облысение). Отрастание волос происходит после завершения лечения.
Цена Эндоксана, где купить
Купить в Москве Эндоксан можно во многих аптеках. Не составляет труда приобрести этот препарат и в других городах России. Стоимость таблеток 50 мг №50 колеблется в пределах 861- 947 руб., а порошок для приготовления инъекций Эндоксан 200 мг 1флакон стоит от 190 руб. до 206 руб. Таблетки Эндоксан в Украине можно приобрести по цене 786 — 809 грн.
Показания к применению
- лимфогранулематоз;
- множественная миелома;
- острый лимфобластный лейкоз;
- лимфосаркома;
- неходжкинские лимфомы;
- рак молочной железы;
- хронический лимфолейкоз;
- нейробластома;
- рак яичников;
- остеогенная саркома;
- ретинобластома.
В сочетании с прочими противоопухолевыми препаратами назначается для лечения рака шейки матки, мочевого пузыря, легкого, саркомы мягких тканей, предстательной железы, ретикулосаркомы.
Как иммуносупрессивный препарат применяется при прогрессирующих коллагенозах, ревматоидном и псориатическом артрите, нефротическом синдроме, для профилактики отторжения трансплантата.
Состав
1 флакон содержит:
Действующие вещества: циклофосфамида моногидрат 213,8 мг, что соответствует содержанию циклофосфамида 200 мг.
Во флаконе 20 мл. В картонной упаковке 1 флакон.
Противопоказания
- цистит;
- угнетение функции костного мозга;
- выраженная кахексия;
- задержка мочеиспускания;
- беременность;
- острые инфекции;
- терминальные стадии заболеваний;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначается при тяжелых заболеваниях печени, почек и сердца, подагре, адреналэктомии, угнетении костного мозга, нефроуролитиазе.
