Необходим предварительный заказ по телефону или на сайте. Дождитесь подтверждения оператора, прежде чем приезжать в аптеку.
Аптека Бурденко Мы открылись!
г. Москва, Огородный проезд, 10
Режим работы: c 10:00 до 21:00
E-mail: info@apteka-byrdenko.ru
Заказ звонка!
0
Минздрав сообщил о мошенниках, предлагающих платную вакцинацию от COVID-19
26.08.2020
Любые предложения о предзаказе или продаже вакцины для профилактики коронавируса, разработанной НИЦ эпидемиологии и микробиологии…
C праздником 9 мая!
09.05.2020

Дорогие ветераны, друзья, коллеги, партнеры, сердечно поздравляем всех с праздником Великой Победы! 9 Мая– это символ…

C праздником 1 мая!
01.05.2020

Аптека Бурденко поздравляет своих клиентов, сотрудников и партнеров с праздником весны и труда! Берегите свое здоровье!



Альтернативное лечение
01.11.2018
Линпраза
11.10.2018
Информация о препарате «Перьета»
27.09.2018

Наконец то заработала наша спасительная аптека! Вы нас выручаете уже не первый год с возможностью заказа препаратов которые сложно найти.

Валерий Сергеевич
Плюсы: есть нужное лекарство, хорошие скидки
Минусы: не знаю, выдумывать не буду

С недавнего времени есть необходимость приобретать жене таблетки Револейд. Цена на них просто неприличная, но ничего не поделаешь, здоровье дороже. Беру их только в аптеке Бурденко, во первых здесь они точно есть, во вторых по цене тут выходит дешевле на порядок. Разница около 20 тысяч (!) за пачку.

Александр

Знаем эту аптеку не так давно, пришлось познакомиться при не самых приятных обстоятельствах, заболел брат. В основном мы пользуемся их сайтом, там можно посмотреть цену и наличие нужного лекарства и оформить заказ. Забрать покупку можно в самой аптеке или заказать доставку до дома, что очень удобно.

Артем М.


Главная Рамка1 Каталог продукции Рамка1 Препараты для лечения онкологических заболеваний Рамка1 Зикадия Рамка1 Зикадия капсулы 150мг №150
 

Зикадия капсулы 150мг №150

 
Зикадия капсулы 150мг №150
Зикадия капсулы 150мг №150

Под заказ
RUB

Купить дешевле

Вы можете выбрать любой способ оплаты: наличными, наложенным платежом, банковским переводом, переводом на карту Visa или MasterCard, а так же через электронные платежные системы. Подробнее описано здесь: перейти. Скидка предоставляется льготной категории покупателей, а также при оптовой покупке медикаментов. Ее размер обсуждается с менеджером индивидуально.
100% товаров сертифицированы
Максимально низкие цены
Программа скидок для постоянных клиентов

Поделиться

  • Описание
  • Показания
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы

Способ применения и дозировка Зикадия капсулы 150мг

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Перед применением препарата у пациентов с НМРЛ следует определить наличие экспрессии ALK с использованием точного валидированного метода. Препарат следует принимать внутрь во время приема пищи один раз в день ежедневно в одно и то же время. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, их нельзя разжевывать или раздавливать. Рекомендованная доза составляет 450мг один раз в день. В случае пропуска приема дозы, ее следует принять немедленно, в случае, если до очередного приема осталось более 12 часов. В случае возникновения рвоты, не следует принимать дополнительную дозу препарата, а только следующую по схеме дозу. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 450мг. Лечение препаратом следует продолжать, пока наблюдается клинический эффект. Коррекция дозы: на основании индивидуальных показателей безопасности и переносимости, может потребоваться временное прекращение применения и/или снижение дозы препарата. Если снижение дозы требуется в связи с развитием нежелательных лекарственных реакций (НЛР), не перечисленных ниже, ежедневную дозу препарата необходимо снижать ступенчато на 150мг. Следует применять стандартные методы диагностики и лечения для как можно более раннего выявления и купирования возможных НЛР. Применение препарата необходимо прекратить при непереносимости однократной дозы 150мг, принятой вместе с пищей. Далее суммированы рекомендации по временному прекращению, снижению дозы или прекращению применения препарата при выявлении отдельных НЛР. Тяжелая или непереносимая тошнота, рвота или диарея, несмотря на оптимальную противорвотную или противодиарейную терапию - временно прекратить применение препарата до исчезновения симптомов, после и чего возобновить лечение препаратом в дозе, сниженной на 150мг. Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACТ) более чем в 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) с одновременным повышением концентрации общего билирубина не более чем в 2 раза выше ВГН - временно прекратить применение препарата до восстановления показателей АЛТ/АСТ до исходных значений или до значений, превышающих ВГН не более чем в 3 раза, после чего возобновить лечение препаратом в дозе, сниженной на 150мг. Повышение активности АЛТ и АСТ более чем в 3 раза выше ВГН с одновременным повышением концентрации общего билирубин более чем в 2 раза выше ВГН (при отсутствии холестаза или гемолиза) - прекратить применение препарата. Развитие интерстициальных заболеваний легких (ИЗЛ) или пневмонита любой степени тяжести на фоне лечения препаратом - прекратить применение препарата. Удлинение интервала QTc более 500мсек как минимум на двух отдельных записях электрокардиограммы (ЭКГ) - временно прекратить применение препарата до восстановления исходных показателей или продолжительности интервала QTc менее 481мсек, после чего возобновить лечение препаратом в дозе, сниженной на 150мг. Удлинение интервала QTc более 500мсек или более чем на 60мсек от исходного значения и желудочковая тахикардия типа «пируэт» или полиморфная желудочковая тахикардия, или признаки/симптомы выраженной аритмии - прекратить применение препарата. Брадикардия (симптоматическая, тяжелой степени, клинически выраженная, требующая медицинского вмешательства) - временно прекратить применение препарата до исчезновения симптомов брадикардии или до достижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) 60уд/мин или выше. Провести оценку одновременно применяемых лекарственных препаратов, которые могут вызывать брадикардию, а также антигипертензивных препаратов. Если установлено влияние другого одновременно применяемого препарата и его применение прекращено или произведена коррекция дозы, то после исчезновения симптомов брадикардии или достижения ЧСС 60уд/мин и выше следует возобновить терапию препаратом в прежней дозе. Если влияние другого одновременно применяемого препарата на развитие брадикардии не установлено и его применение не прекращено или не произведена коррекция дозы, то после исчезновения симптомов брадикардии или достижения ЧСС 60уд/мин и выше следует возобновить терапию препаратом в дозе, сниженной на 150мг. Брадикардия (жизнеугрожающая, требующая неотложного медицинского вмешательства) - прекратить применение препарата, если влияние других одновременно применяемых лекарственных препаратов на развитие брадикардии не установлено. Если установлено влияние другого одновременно применяемого препарата и его применение прекращено или произведена коррекция дозы, то после исчезновения симптомов брадикардии или увеличения ЧСС до 60уд/мин и выше следует возобновить терапию препаратом в дозе, сниженной на 150мг, с более частым контролем состояния. Устойчивая гипергликемия более 250мг/л (13,9ммоль/л), не поддающаяся коррекции оптимально гипогликемической терапией - временно прекратить применение препарата до достижения адекватного контроля гликемии, затем возобновить применение в дозе, сниженной на 150мг. Если адекватного контроля гликемии достичь не удается, следует прекратить применение препарата. Повышение уровня липазы или амилазы до 3-ей степени и более (согласно стандартным терминологическим критериям оценки нежелательных явлений Национального института онкологии США, NCI СТСАЕ) - временно прекратить применение препарата до восстановления показателей активности липазы или амилазы до 1 степени и менее, после чего возобновить лечение препаратом в дозе, сниженной на 150мг. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A: при применении препарата следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A. Если одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A необходимо, дозу препарата Зикадия следует снизить примерно на одну треть, округлив её до ближайшей, кратной 150мг. При прекращении применения мощного ингибитора изофермента CYP3A, дозу препарата следует вернуть к исходной, применявшейся до начала применения мощного ингибитора изофермента CYP3A. Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Вследствие отсутствия опыта применения препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории. Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Данное утверждение основывается на данных фармакокинетики препарата после однократного приема и данных фармакокинетического моделирования на основе физиологии, не прогнозирующих изменения экспозиции в стационарном состоянии. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше): ограниченные данные по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше позволяют предположить отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов данной категории. Отсутствуют доступные данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 85 лет.

Фармакологическое действие

Церитиниб - высокоселективный и мощный ингибитор киназы анапластической лимфомы (anaplastic lymphoma kinase - ALK) для применения внутрь. Церитиниб ингибирует аутофосфорилирование ALK, ALK-опосредованное фосфорилирование сигнальных белков и пролиферацию ALK-зависимых опухолевых клеток как in vitro, так и in vivo. Транслокация гена ALK определяет экспрессию образующегося гибридного белка и, как следствие, аберрации в сигнальной системе ALK при немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ). В большинстве случаев НМРЛ партнером транслокации ALK является ген EML4; это приводит к образованию гибридного белка EML4-ALK, содержащего домен протеинкиназы ALK, слитого с N-концевой частью EML4. Церитиниб демонстрирует эффективность в отношении активности EML4-ALK киназы в клеточной линии НМРЛ (Н2228), приводя к ингибированию клеточной пролиферации in vitro и регрессии опухолей клеточной линии Н2228, полученных ксенотрансплантацией у мышей и крыс. Фармакодинамика: было показано, что церитиниб дозозависимо ингибирует активность ALK-киназы и ALK- опосредованную передачу сигналов в линии клеток Karpas 299 (клеточная линия лимфомы) и Н2228 (клеточная линия рака легкого). Ингибирующий эффект церитиниба приводит к ингибированию пролиферации опухолевых клеток in vitro и регрессии опухоли in vivo у мышей и крыс на моделях ксенотрансплантата. Церитиниб ингибирует активность ALK- киназы приблизительно в 20 раз мощнее, чем кризотиниб, при оценке ферментативного ингибирования активности ALK-киназы (50% ингибирующая концентрация (ИК50) при ингибировании ALK составляет 0,15нмоль для церитиниба и 3нмоль для кризотиниба). Из киназной панели, состоящей из 36 ферментов, церитиниб ингибировал еще только 2 другие киназы с активностью приблизительно в 50 раз меньшей, чем при ингибировании ALK. Ко всем другим киназам из панели его активность была в 500 раз меньше по сравнению с таковой в отношении ALK, что демонстрирует высокую степень селективности. В фармакодинамическом исследовании применения однократной дозы и исследовании эффективности многократной дозы на опухолевых моделях лимфомы Karpas 299 и рака легкого Н2228 было показано, что для достижения регресса опухоли может потребоваться снижение передачи сигнала ALK на 60% - 80%. Фармакокинетика: максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) церитиниба достигалась приблизительно через 4-6 часов после однократного применения внутрь. Всасывание после применения внутрь оценивалось как более 25% на основании процентного содержания метаболита в кале. Абсолютная биодоступность церитиниба не установлена. Ежедневный прием церитиниба внутрь приводит к достижению равновесного состояния приблизительно через 15 дней, которое остается стабильным и далее со средним геометрическим соотношением кумуляции 6,2 после 3 недель ежедневного приема. После приема внутрь натощак однократной дозы церитиниба его плазменная экспозиция, представленная Cmax и AUClast, повышалась пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 750мг. Напротив, после ежедневного повторного приема концентрация перед приемом очередной дозы (Cmin) повышалась в большей степени, чем пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание. Системная экспозиция церитиниба повышается при приеме с пищей. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) AUCinf церитиниба было на 58% и 73% выше (Cmax приблизительно на 43% и 41% выше) у здоровых пациентов, при одновременном однократном приеме 500мг церитиниба с пищей с низким (330 Ккал и 9 грамм жира) и высоким содержанием жира (1000 Ккал и 58 грамм жира) соответственно, в сравнении с приемом натощак. По данным исследования подбора дозы с участием пациентов, принимающих церитиниб в суточной дозе 450мг или 600мг с пищей (приблизительно 100-500 калорий и 1,5-15 г жира), и пациентов, принимающих церитиниб в суточной дозе 750мг натощак, не обнаружено клинически значимой разницы в системной экспозиции равновесного состояния церитиниба для групп пациентов (N=36), принимающих церитиниб в дозе 450мг с пищей, в сравнении с пациентами (N=31), принимающими церитиниб в дозе 750мг натощак. Отмечалось незначительное снижение равновесного состояния показателей AUC (Доверительный Интервал [ДИ] 90%) на 4% (-13%, 24%) и Cmax (90% ДИ) на 3% (-14%, 22%). В то же время, показатели AUC (90% ДИ) и Cmax (90% ДИ) в группе пациентов (N=30), принимающих церитиниб в дозе 600 мг с пищей, снизились на 24% (3%, 49%) и 25% (4%, 49%) соответственно в сравнении с группой пациентов, принимающих церитиниб в дозе 750мг натощак. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 450мг внутрь во время приема пищи один раз в день. Связь с белками плазмы крови человека in vitro имеет дозозависимый характер от 50нг/мл до 10000нг/мл и составляет около 97%. Объем распределения (Vd/F) составил 4230л у пациентов после приема внутрь натощак однократной дозы 750мг препарата. Кроме того, церитиниб более предпочтительно распределяется в эритроцитах, по сравнению с плазмой крови, со средним соотношением in vitro кровь/плазма 1,35. Исследования in vitro подтверждают, что церитиниб является субстратом Р-гликопротеина (Р-ГП), но не является субстратом белка резистентности рака молочной железы (breast cancer resistance protein - BCRP) или белка множественной лекарственной резистентности 2 (multi-resistance protein 2 - MRP2). Кажущаяся пассивная проницаемость для церитиниба in vitro была определена как низкая. У крыс церитиниб проникал через интактный гематоэнцефалический барьер с соотношением AUCinf головной мозг/плазма крови около 15%. Отсутствуют данные по соотношению экспозиции головной мозг/плазма крови у человека. In vitro исследования демонстрируют, что изофермент CYP3A является основным изоферментом, вовлеченным в метаболический клиренс церитиниба. После приема внутрь натощак однократной дозы 750мг церитиниб является основным циркулирующим компонентом (82%) в плазме крови у человека. В общей сложности было обнаружено 11 метаболитов, циркулирующих в плазме крови, средний вклад в радиоактивность по AUC которых составил менее 2,3% для каждого метаболита. Основными путями биотрансформации, обнаруженными у здоровых добровольцев являются монооксигенация, О-дезалкилирование и N-формилирование. Вторичными путями биотрансформации с участием первичных продуктов биотрансформации являются глюкуронирование и дегидрогенизация. Дополнительно наблюдалось присоединение тиольной группы к О-дезалкилированному церитинибу. После приема внутрь натощак однократной дозы церитиниба кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2), рассчитанный как среднее геометрическое, варьировал от 31 до 41 часа у пациентов в диапазоне доз от 400 до 750мг. Средний геометрический показатель кажущегося клиренса (CL/F) церитиниба был ниже в равновесном состоянии (33,2л/ч) после ежедневного приема внутрь в дозе 750мг, чем после однократного приема в дозе 750мг (88,5л/ч), предполагается таким образом, что церитиниб демонстрирует нелинейность фармакокинетики с течением времени. Основным путем выведения церитиниба и его метаболитов является выведение через кишечник. Экскреция с фекалиями составляла 91% вводимой пероральной дозы, при этом 68% дозы выделялось в виде неизменного церитиниба. Только 1,3% принятой внутрь дозы выводится почками. Влияние возраста, пола и расы: популяционный фармакокинетический анализ показал, что возраст, пол и раса не оказывают клинически значимого влияния на экспозицию церитиниба. Пациенты с нарушением функции печени: влияние на фармакокинетику после приема внутрь натощак однократной дозы 750мг церитиниба оценивали у пациентов с исходным нарушением функции печени легкой (N = 8), средней (N = 7) или тяжелой (N = 7) степеней (класс A, B и C по шкале Чайлд-Пью соответственно) и нормальной функцией печени (N = 8). Средний геометрический показатель системного воздействия (AUCinf) церитиниба был увеличен на 18% и 2% у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней. Средний геометрический показатель системного воздействия (AUCinf) церитиниба был увеличен на 66% у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Тем не менее, равновесное состояние показателя AUC церитиниба, которое было рассчитано с помощью физиологического фармакокинетического моделирования, оказалось схожим у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени и у пациентов с нормальной функцией печени. Основываясь на выводах моделирования в стационарных условиях, у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени корректировка дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: применение церитиниба у пациентов с нарушением функции почек не изучалось. Тем не менее, доступные данные свидетельствуют о незначительном выведении церитиниба почками (1,3% от однократной принятой внутрь дозы). При популяционном фармакокинетическом анализе 345 пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 60 до 90мл/мин), 82 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК от 30 до 60мл/мин) и 546 пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90мл/мин) во всех группах были продемонстрированы сходные значения экспозиции. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30мл/мин) не были включены в клинические исследования. Электрокардиография сердца: потенциал удлинения интервала QT для церитиниба оценивался в 7 клинических исследованиях препарата. Для оценки влияния церитиниба на QT интервал у 925 пациентов были собраны последовательные записи электрокардиограммы (ЭКГ) после приема внутрь натощак однократной дозы 750мг препарата Зикадия и в равновесном состоянии. При централизованном анализе данных ЭКГ впервые возникшее удлинение интервала QTc более 500мсек было выявлено у 12 пациентов (1,3%). У 58 пациентов (6,3%) отмечалось удлинение интервала QTc на более 60мсек от исходного значения. Анализ среднего значения данных интервала QTc при средней равновесной концентрации по результатам клинического исследования III фазы показал, что на фоне применения церитиниба в дозе 750мг натощак верхняя граница увеличения длительности интервала QTc составляет 15,3мсек (при двустороннем 90% доверительном интервале (ДИ)). Фармакокинетический/фармакодинамический анализ позволяет предположить, что церитиниб может вызывать дозозависимое удлинение интервала QTc.

Побочное действие Зикадия капсулы 150мг

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), описанные ниже, отражают применение препарата в дозе 750мг один раз в день натощак у 925 пациентов с ALK- положительным распространенным НМРЛ по данным 7 клинических исследований, включая 2 рандомизированных, активно контролируемых. III фазы. Средняя длительность лечения препаратом в дозе 750мг натощак составила 44,9 недель (от 0,1 до 200,1 недель). Необходимость снижения дозы препарата возникла у 62,2% пациентов, а во временном прерывании терапии - у 74,8% пациентов. Частота нежелательных явлений (НЯ), потребовавших отмены препарата, составила 12,1%. Среди НЯ, приводивших к отмене препарата Зикадия, чаще всего (более 0,5%) отмечались пневмония (0,6%) и дыхательная недостаточность (0,6%). Следующие НЛР отмечались у пациентов, принимающих препарат в дозе 750мг натощак с частотой более 10%: диарея, тошнота, рвота, отклонение лабораторных показателей функции печени от нормы, повышенная утомляемость, боль в животе, снижение аппетита, снижение массы тела, запор, повышение концентрации креатинина в крови, кожная сыпь, анемия, эзофагеальные нарушения. Тяжелые НЛР (3-4 степени тяжести) отмечались у пациентов принимающих препарат в дозе 750мг натощак с частотой более 5%: отклонение лабораторных показателей функции печени от нормы, повышенная утомляемость, рвота, гипергликемия, тошнота, диарея. В исследовании подбора дозы у пациентов с ALK-положительным распространенным НМРЛ, как получавших, так и не получавших лечение, общий профиль безопасности препарата, в рекомендуемой дозе 450мг при приеме совместно с пищей (N = 89) соответствовал профилю безопасности препарата Зикадия в дозе 750мг при приеме натощак (N = 90), за исключением снижения желудочно-кишечных НЛР, при достижении сопоставимой эффективности. Частота и тяжесть НЛР желудочно-кишечного тракта (диарея 56%, тошнота 45%, рвота 35%; 1,1% - НЛР 3-4 степени тяжести) были снижены у пациентов, получавших препарат в дозе 450мг при приеме совместно с пищей, по сравнению с дозой 750мг при приеме натощак (диарея 76%, тошнота 50%, рвота - 56%; 12% - НЛР 3-4 степеней тяжести). При приеме препарата в дозе 450мг совместно с пищей у 10% пациентов было зарегистрировано как минимум одно неблагоприятное событие, требующее снижения дозы, и у 42% пациентов было зарегистрировано как минимум одно неблагоприятное событие, которое требовало прерывания приема исследуемого препарата. Ниже представлены НЛР, возникавшие при применении препарата в дозе 750мг натощак в 7 клинических исследованиях (N=925). Частота отдельных желудочно-кишечных НЛР (диарея, тошнота и рвота) основана на данных пациентов, получавших дозу 450мг один раз в день совместно с пищей (N = 89). НЛР перечислены в соответствии с классификацией MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НЛР распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения частоты. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - анемия; часто - анемия (3-4 степени тяжести). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - снижение аппетита; часто - гипергликемия, гипофосфатемия. снижение аппетита (3-4 степени тяжести). Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: часто - перикардит, брадикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, эзофагеальные нарушения; часто - диарея (3-4 степени тяжести), боль в животе (3-4 степени тяжести); нечасто - панкреатит, запор (3-4 степени тяжести), эзофагеальные нарушения (3-4 степени тяжести). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - отклонения биохимических показателей функции печени от нормы, гепатотоксичность; нечасто - гепатотоксичность (3-4 степени тяжести). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; нечасто - кожная сыпь (3-4 степени тяжести). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность, нарушение функции почек; нечасто - почечная недостаточность (3-4 степени тяжести), нарушение функции почек (3-4 степени тяжести). Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость; часто - повышенная утомляемость (3-4 степени тяжести). Лабораторные и инструментальные показатели: очень часто - отклонение лабораторных показателей функции печени от нормы, снижение массы тела, повышение концентрации креатинина; часто - снижение массы тела (3-4 степени тяжести), удлинение интервала QT на ЭКГ, повышение активности липазы, повышение активности амилазы; нечасто - повышение концентрации креатинина (3-4 степени тяжести). Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). 168 пациентов (18,2%) из 925 в возрасте 65 лет и старше принимали препарат в 7 клинических исследованиях. Профиль безопасности препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше был сходным с таковым у пациентов младше 65 лет. Отсутствуют данные по безопасности применения препарата у пациентов старше 85 лет. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у человека. В случае передозировки показана поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие Зикадия капсулы 150мг

Лекарственные средства, которые могут повышать концентрацию церитиниба в плазме крови. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A. У здоровых добровольцев одновременное однократное применение 450мг натощак церитиниба с кетоконазолом (200мг 2 раза в день в течение 14 дней), мощного ингибитора изофермента СУР3А/Р-ГП, приводило к 2,9 и 1,2-кратному повышению AUCinf и Cmax церитиниба соответственно по сравнению с применением церитиниба в монотерапии. Согласно результатам моделирования, равновесная AUC церитиниба в более низких дозах при одновременном применении с кетоконазолом 200мг два раза в день в течение 14 дней не отличается от таковой при применении церитиниба в монотерапии. Следует избегать одновременного применения препарата и мощных ингибиторов изофермента CYP3A. При невозможности избежать одновременного применения с мощными ингибиторами изофермента CYP3A, включая, но, не ограничиваясь такими лекарственными средствами как ритонавир, саквинавир, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол и нефазодон, дозу препарата следует снизить примерно на одну треть, округлив её до ближайшей, кратной 150мг. При прекращении применения мощного ингибитора изофермента CYP3A, дозу препарата следует вернуть к исходной, применявшейся до начала применения мощного ингибитора изофермента CYP3A. Ингибиторы Р-гликопротеина: основываясь на данных in vitro, церитиниб является субстратом переносчика Р-гликопротеина (Р-ГП). В случае применения препарата с лекарственными средствами, ингибирующими Р-ГП, возможно повышение концентрации церитиниба. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-ГП и тщательно отслеживать развитие НЛР. Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию церитиниба в плазме крови. Мощные индукторы изофермента CYP3A и Р-гликопротеина: у здоровых добровольцев одновременное однократное применение 750мг натощак церитиниба с рифампицином (600мг в день в течение 14 дней), мощным индуктором изофермента СУР3А/Р-ГП, приводило к 70% и 44% снижению AUCinf и Cmax церитиниба соответственно по сравнению с применением церитиниба в монотерапии. Одновременное применение препарата с мощными индукторами изофермента СУР3А/Р-ГП снижает плазменную концентрацию церитиниба. Следует избегать одновременного приема с мощными индукторами изофермента CYP3A, включая, но, не ограничиваясь такими лекарственными средствами как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами Р-ГП. Лекарственные средства, концентрацию которых может изменять церитиниб. Субстраты изоферментов CYP3A и CYP2C9. Основываясь на данных in vitro, церитиниб конкурентно ингибирует метаболизм мидазолама, субстрата изофермента CYP3A, и диклофенака, субстрата изофермента CYP2C9. Наблюдалось также зависящее от времени ингибирование изофермента CYP3A. Cmax церитиниба в равновесном состоянии при его применении в дозе 750мг ежедневно натощак может превышать константу ингибирования для изоферментов CYP3A и CYP2C9, что позволяет предположить способность церитиниба ингибировать клиренс других лекарственных средств, в клинически значимых концентрациях метаболизирующихся этими изоферментами. Может потребоваться снижение дозы лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP3A и CYP2C9. Следует избегать одновременного применения препарата с известными субстратами изофермента CYP3A с узким терапевтическим индексом (в т.ч. астемизол, цизаприд, циклоспорин, эрготамин, фентанил, пимозид, хинидин, такролимус, алфентанил и сиролимус) и известными субстратами изофермента CYP2C9 с узким терапевтическим индексом (в т.ч. фенитоин и варфарин). Субстраты изоферментов CYP2A6 и CYP2E1: основываясь на данных in vitro, церитиниб также ингибирует изоферменты CYP2A6 и CYP2E1 в клинически значимых концентрациях, поэтому церитиниб потенциально может повышать концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно этими изоферментами. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изоферментов CYP2A6 и CYP2E1 и тщательно контролировать возникновение НЛР. Эффективность контрацептивных средств, принимаемых внутрь, может быть снижена при одновременном применении с церитинибом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами переносчиков: основываясь на данных in vitro, церитиниб не ингибирует апикальные эффлюксные переносчики MRP2, трансмембранные переносчики в печени ОАТР1В1 или ОАТР1В3, трансмембранные переносчики органических анионов в почках ОАT1 и ОАТ3, или трансмембранные переносчики органических катионов ОСT1 или ОСТ2 в клинически значимых концентрациях, поэтому клинически значимое ингибирование церитинибом субстратов данных переносчиков в результате лекарственного взаимодействия маловероятно. Также, основываясь на данных in vitro, предполагается, что в клинически значимых концентрациях церитиниб может ингибировать BCRP и Р-ГП в стенке кишечника. В связи с тем, что церитиниб потенциально может повышать концентрацию в плазме крови лекарственных средств, являющихся субстратами BCRP и Р-ГП, следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, являющимися субстратами BCRP (розувастатин, топотекан, сульфасалазин) и Р-ГП (дигоксин, дабигатран, колхицин, правастатин), и тщательно контролировать возникновение НЛР. Фармакодинамическое взаимодействие. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших препарат, наблюдались случаи удлинения интервала QTc, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с удлинением интервала QT, в том числе в анамнезе, или предрасположенностью к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса I (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) или другие препараты, удлиняющие интервал QT, такие как астемизол, домперидон, дроперидол, хлорохин, галофантрин, кларитромицин, галоперидол, метадон, цизаприд и моксифлоксацин. Следует тщательно контролировать продолжительность интервала QT у пациентов данной категории. Лекарственные средства, влияющие на уровень pH желудочного сока. Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока (например, ингибиторы протонного насоса, блокаторы Н2 - гистаминовых рецепторов, антацидные средства) могут изменять растворимость церитиниба и снижать его биодоступность, т.к. отмечалась зависимость растворимости от уровня pH, при этом происходит уменьшение растворимости церитиниба с увеличением pH in vitro. В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев (N=22) при одновременном применении 750 мг церитиниба однократно натощак и эзомепразола (ингибитора протонного насоса) в дозе 40мг ежедневно в течение 6 дней отмечалось снижение экспозиции церитиниба (AUCinf и Cmax снижались до 76% и 79%, соответственно). Однако одновременное применение 750мг церитиниба однократно натощак с ингибитором протонного насоса в течение 6 дней в подгруппе пациентов клинического исследования предполагает меньшее влияние на экспозицию церитиниба в сравнении со здоровыми добровольцами. Так было отмечено снижение AUC (90 % ДИ) на 30% (0%, 52%) и Cmax (90% ДИ) на 25% (5%, 41%). При этом не отмечено клинически значимого влияния на экспозицию церитиниба в равновесном состоянии при его приеме один раз в сутки. Это также подтверждает анализ в подгруппах, основанный на данных трех клинических исследований (N более 400) с участием пациентов как получавших ингибиторы протонного насоса, так и не получавших, продемонстрировавший схожую экспозицию в равновесном состоянии, а также клиническую эффективность и безопасность. Взаимодействие с пищей/напитками: препарат следует принимать внутрь во время приема пищи. Биодоступность церитиниба повышается при одновременном приеме препарата с пищей. Следует предупредить пациента о необходимости избегать употребления грейпфрута или грейпфрутового сока, поскольку вследствие ингибирования активности изофермента CYP3A в стенке кишечника, возможно повышение биодоступности церитиниба.

Особые указания

Гепатотоксичность: в клинических исследованиях у 1,1% пациентов, принимавших препарат, наблюдались случаи развития гепатотоксичности. Повышение активности АЛТ тяжелой степени (3-4 степеней тяжести) наблюдалось у 25% пациентов, принимавших препарат. По данным клинических исследований у менее 1% пациентов наблюдалось повышение активности АЛТ/АСТ более чем в 3 раза выше ВГН с одновременным повышением концентрации общего билирубина более чем в 2 раза выше ВГН при показателях активности щелочной фосфатазы в пределах нормы. В большинстве случаев данные изменения были обратимы при прерывании терапии и/или снижении дозы препарата. В нескольких случаях потребовалась отмена препарата. До начала лечения и ежемесячно во время терапии рекомендуется контролировать лабораторные показатели функции печени (включая активность ACT, АЛТ, концентрацию общего билирубина). По клиническим показаниям при повышении активности «печеночных» трансаминаз следует проводить более частый контроль данных показателей. Интерстициальная болезнь легких (ИЗЛ)/пневмонит: в клинических исследованиях у пациентов, принимавших препарат, наблюдались случаи развития тяжелой, жизнеугрожающей или приводящей к смертельному исходу интерстициальной болезни легких/пневмонита. Большинство случаев тяжелых, жизнеугрожающих состояний разрешалось или же течение их улучшалось при отмене препарата. Следует контролировать состояние пациента с целью выявления симптомов, указывающих на развитие ИЗЛ и/или пневмонита. При выявлении ИЗЛ и/или пневмонита любой степени тяжести на фоне лечения следует исключить другие возможные причины развития ИЗЛ и/или пневмонита и прекратить применение препарата. Удлинение интервала QT: в клинических исследованиях у пациентов, принимавших препарат, наблюдались случаи удлинения интервала QTc, которое может приводить к желудочковой тахиаритмии (например, к желудочковой тахикардии типа «пируэт») или внезапной смерти. При централизованном анализе данных ЭКГ впервые возникшее удлинение интервала QTc более 500мсек было выявлено у 12 пациентов (1,3%), у 6 из которых отмечалось увеличение интервала QTc более 450мсек от исходного значения. У 58 пациентов (6,3%) отмечалось удлинение интервала QTc более чем на 60мсек от исходного значения. Фармакокинетический/фармакодинамический анализ позволяет предположить, что церитиниб вызывает дозозависимое удлинение интервала QTc. Следует избегать применения препарата у пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, а также соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с удлинением интервала QT, в том числе в анамнезе, или предрасположенностью к удлинению интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями водно-электролитного баланса, а также у пациентов, принимающих антиаритмические и другие препараты, удлиняющие интервал QT. Рекомендуется проводить периодический контроль ЭКГ и содержания электролитов (например, калия) у пациентов данной категории. По клиническим показаниям при возникновении рвоты, диареи, дегидратации или нарушений функции почек следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса. Следует прекратить применение препарата при удлинении интервала QTc более 500мсек или более чем на 60мсек от исходного значения, а также при развитии желудочковой тахикардии типа «пируэт» или полиморфной желудочковой аритмии или при наличии симптомов/признаков развития аритмии тяжелой степени. Необходимо временно прекратить применение препарата у пациентов с удлинением интервала QTc более 500мсек до восстановления исходных значений или до уменьшения длины интервала QTc менее 481мсек по данным, по крайней мере, двух ЭКГ, а затем возобновить применение препарата в дозе, сниженной на 150мг. Брадикардия: в клинических исследованиях у пациентов, принимавших препарат, наблюдались случаи развития брадикардии. Следует по возможности избегать одновременного применения препарата Зикадия и других препаратов, способных вызывать брадикардию (в том числе бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов, клонидин, дигоксин). Необходимо регулярно контролировать ЧСС и артериальное давление (АД). При возникновении симптомов брадикардии (не являющейся жизнеугрожающей) необходимо временно прекратить применение препарата до их исчезновения или до восстановления ЧСС до 60уд/мин и более, оценить влияние одновременно применяемых препаратов, способных вызывать брадикардию, и при необходимости снизить дозу препарата Зикадия. Следует прекратить применение препарата Зикадия в случае развития жизнеугрожающей брадикардии, если влияние других препаратов на развитие брадикардии не установлено; однако если установлено влияние других одновременно применяемых препаратов на развитие брадикардии, необходимо временно прекратить применение препарата Зикадия до исчезновения симптомов брадикардии или до достижения ЧСС 60уд/мин и более, и после коррекции дозы одновременно применяемых препаратов или после их отмены возобновить лечение препаратом Зикадия в дозе, сниженной на 150мг, с более частым контролем состояния. Желудочно-кишечная токсичность: диарея, тошнота и рвота были зарегистрированы в исследовании подбора дозы у 74,2% из 89 пациентов, получавших препарат в рекомендуемой дозе 450мг при приеме совместно с пищей. Данные НЛР в 49,4% случаях были событиями 1 степени тяжести. У одного пациента (1,1%) наблюдалась диарея 3 степени тяжести. Семи пациентам (7,9%) потребовалось временное прекращение применения лекарственного препарата из-за диареи или тошноты. Ни один пациент не нуждался в снижении дозы или приостановлении лечения препаратом из-за диареи, тошноты или рвоты. Необходимо контролировать состояние пациента и при необходимости применять стандартные лечебные мероприятия, включая противодиарейные, противорвотные средства, а также инфузионную терапию. При необходимости следует временно прекратить применение или снизить дозу препарата. Если рвота возникла во время приема очередной дозы препарата, не следует принимать дополнительную дозу препарата, а следующую дозу принять в соответствии с предписанием. Гипергликемия: в клинических исследованиях менее чем у 10% пациентов, принимавших препарат, отмечались случаи развития гипергликемии (любой степени тяжести). У 5,4% пациентов отмечалось развитие гипергликемии 3-й и 4-й степеней тяжести. Риск развития гипергликемии выше у пациентов с сахарным диабетом и/или принимающих глюкокортикостероиды. Следует контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови натощак до начала терапии препаратом, а также периодически в процессе лечения по клиническим показаниям. При необходимости следует начать или скорректировать гипогликемическую терапию. Повышение активности липазы и/или амилазы. В клинических исследованиях у пациентов, получавших препарат, зарегистрированы случаи увеличения активности липазы и/или амилазы. Следует контролировать активность липазы и амилазы до и во время терапии препаратом в соответствии с клиническими показаниями. Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами: препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. Учитывая возможность развития некоторых НЛР при применении препарата (повышенная утомляемость, нарушения зрения), пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и/или механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, положительный по киназе анапластической лимфомы (ALK).

Одна капсула содержит: действующее вещество: церитиниб - 150,00мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Повышенная чувствительность к церитинибу или любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана). Беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, нарушением функции печени средней и тяжелой степеней, синдромом врожденного удлинения QT, удлинением интервала QT, в том числе в анамнезе, или предрасположенностью к удлинению интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями водно-электролитного баланса, а также у пациентов, принимающих антиаритмические и другие препараты, удлиняющие интервал QT, препараты, способные вызывать брадикардию (в том числе бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов, клонидин, дигоксин); у пациентов с гипергликемией, сахарным диабетом и/или принимающих глюкокортикостероиды; при одновременном применении с мощными ингибиторами и индукторами изофермента СУР3А/Р-ГП; при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на уровень pH желудочного сока. Беременность: данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно. Исследования репродуктивной токсичности (в т.ч. исследования влияния на эмбриофетальное развитие) у животных показали отсутствие фетотоксического или тератогенного действия церитиниба в период органогенеза; однако экспозиция церитиниба в плазме крови матери была несколько ниже экспозиции, наблюдаемой при применении у пациенток вне беременности в рекомендуемых для человека дозах. Потенциальный риск у человека неизвестен. Период грудного вскармливания: неизвестно, выделяется ли церитиниб с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко у человека и вследствие возможного развития серьезных нежелательных лекарственных реакций у новорожденных детей/младенцев, следует прекратить грудное вскармливание, либо прекратить лечение препаратом, принимая во внимание значимость его применения для матери. Пациенты с сохраненным репродуктивным потенциалом: пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать надежные методы контрацепции (методы, которые приводят менее чем к 1% беременности) во время лечения препаратом и в течение 3 месяцев после прекращения лечения. Инфертильность: формальные доклинические исследования потенциального влияния церитиниба на фертильность не проводились. Потенциальное влияние препарата на фертильность мужчин и женщин неизвестно.

Нет отзывов



С этим товаром также покупают
Аптека Бурденко
г. Москва, Огородный проезд, 10
Режим работы: c 10:00 до 21:00
Мы принимаем к оплате:

© 2020 | Сайт не является публичной офертой | Карта сайта

Поделиться: