Необходим предварительный заказ по телефону или на сайте. Дождитесь подтверждения оператора, прежде чем приезжать в аптеку.
Аптека Бурденко Мы открылись!
г. Москва, Огородный проезд, 10
Режим работы: c 10:00 до 21:00
E-mail: info@apteka-byrdenko.ru
Заказ звонка!
0
Минздрав сообщил о мошенниках, предлагающих платную вакцинацию от COVID-19
26.08.2020
Любые предложения о предзаказе или продаже вакцины для профилактики коронавируса, разработанной НИЦ эпидемиологии и микробиологии…
C праздником 9 мая!
09.05.2020

Дорогие ветераны, друзья, коллеги, партнеры, сердечно поздравляем всех с праздником Великой Победы! 9 Мая– это символ…

C праздником 1 мая!
01.05.2020

Аптека Бурденко поздравляет своих клиентов, сотрудников и партнеров с праздником весны и труда! Берегите свое здоровье!



Альтернативное лечение
01.11.2018
Линпраза
11.10.2018
Информация о препарате «Перьета»
27.09.2018

До оператора при заказе дозванивалась сама. Для решения вопроса с доставкой дозвониться не смогла.
Людмила С.
Оператор-менеджер Надежда не просто блестяще делает свою работу, а спасает жизни. Благодаря ей нашли редкий препарат, отправили в другой город и сейчас она оперативно на связи с нами помогает с любым запросом. Такого сервиса давно не встречала - высший уровень. Спасибо лично ей и компании, за такое отношение и что так хорошо делаете свою работу
Гость

Наконец то заработала наша спасительная аптека! Вы нас выручаете уже не первый год с возможностью заказа препаратов которые сложно найти.

Валерий Сергеевич


Главная Рамка1 Каталог продукции Рамка1 Препараты для лечения онкологических заболеваний Рамка1 Рапамун Рамка1 Рапамун таблетки 1мг №100
 

Рапамун таблетки 1мг №100

 
Рапамун таблетки 1мг №100
Рапамун таблетки 1мг №100

Нет в наличии
RUB

Купить дешевле

Вы можете выбрать любой способ оплаты: наличными, наложенным платежом, банковским переводом, переводом на карту Visa или MasterCard, а так же через электронные платежные системы. Подробнее описано здесь: перейти. Скидка предоставляется льготной категории покупателей, а также при оптовой покупке медикаментов. Ее размер обсуждается с менеджером индивидуально.
100% товаров сертифицированы
Максимально низкие цены
Программа скидок для постоянных клиентов

Поделиться

  • Описание
  • Показания
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Сиролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов за счет блокирования кальций- опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других иммунодепрессантов. Сиролимус связывается со специфическим цитозольный белком - иммунофилином (FK - связывающим белком -12 - FKPB-12), комплекс FKPB-12-сиролимус подавляет активацию киназы «мишени рапамицина млекопитающих» (mTOR-mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиальное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR приводит к блокаде нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигнала. В конечном итоге ингибируется активация лимфоцитов, приводящая к иммунодепрессии. Лимфангиолейомиоматоз включает инфильтрацию легочной ткани клетками подобными гладким мышцам (LAM клетки), которые содержат инактивирующие мутации гена туберозного склерозного комплекса (TSC). Потеря функции TSC гена активирует mTOR путь, приводящий к пролиферации клеток и выделению лимфангиогенетического фактора роста. Сиролимус ингибирует mTOR путь и, таким образом, пролиферацию LAM клеток. Фармакокинетика. После приема внутрь сиролимус быстро всасывается; при этом максимальная концентрация (Сmах) достигается приблизительно через один час после однократного приема здоровыми добровольцами, и приблизительно через два часа после повторного приема пациентами в стабильном клиническом состоянии после аллогенной трансплантации почки. Системная биодоступность сиролимуса при одновременном приеме с циклоспорином составляет приблизительно 14 %. При последующем приеме средняя концентрация сиролимуса в крови увеличивается приблизительно в 3 раза. Период полувыведения при повторном пероральном приеме препарата больными в стабильном клиническом состоянии после пересадки почки составил 62 ± 16 часов, а средние равновесные концентрации достигались через 5-7 дней. Коэффициент, отражающий соотношение концентрации в крови к концентрации в плазме (К/П), равняется 36. Это свидетельствует о том, что сиролимус в значительной степени накапливается в форменных элементах крови. Сиролимус является субстратом как для изофермента системы цитохрома Р450 IIIA4 (CYP3A4), так и для Р-гликопротеина (P-gp). Сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму посредством О-деметилирования и/или гидроксилирования. В крови определяются семь основных метаболитов, включая гидроксил-, диметил-, и гидроксидиметил-производные. Тем не менее, в крови человека сиролимус является основным компонентом препарата, который более чем на 90 % определяет иммунодепрессивное действие препарата Рапамун®. Основная часть препарата экскретируется через кишечник, и лишь небольшая часть через почки. У находящихся на диализе детей (со снижением скорости клубочковой фильтрации на 30-50 %) 5-11 лет и 12-18 лет было отмечено, что среднее, нормализованное по массе тела, отношение клиренса к фильтрации (CL/F) выше в младшей возрастной группе (580 мл/час/кг), по сравнению со старшей возрастной группой (450 мл/час/кг), тогда как у взрослых соответствующее значение составляет 287 мл/час/кг. В пределах каждой возрастной группы отмечается изменчивость данного показателя в широких пределах. У пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) средние значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Ua сиролимуса были повышены, соответственно, на 61 и 43 %, а среднее значение CL/F снижено на 33 % по сравнению со здоровыми испытуемыми. У пациентов с выраженным нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) средние значения AUC и периода полувыведения сиролимуса были повышены, соответственно, на 210 % и 170 %, а среднее значение CL/F снижено на 67 % по сравнению со здоровыми испытуемыми. Более длительный период полувыведеия сиролимуса в результате нарушения функции печени приводил к замедлению достижения его равновесного состояния в организме. В группе пациентов с различной функцией почек - от нормальной до полностью отсутствующей (пациенты на гемодиализе) фармакокинетические параметры сиролимуса были сходными. Клинические исследования сиролимуса не включали достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, поэтому невозможно оценить имеется ли разница в ответе на прием препарата у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Лимфангиолейомиоматоз. В клинических исследованиях у пациентов с лимфангиолейомиоматозом, получавших таблетки сиролимус в дозе 2 мг в день, после трех недель терапии медиана минимальной концентрации сиролимуса в цельной крови составляла 6,8 нг/мл (интерквартильный размах от 4,6 до 9,0 нг/мл; п=37). При контроле концентрации сиролимуса в крови (целевое значение концентрации 5-15 нг/мл), в конце 12 месяцев терапии, медиана концентрации была 6,8 нг/мл (интерквартильный размах от 5,9 до 8,9 нг/мл; п=37).

 

Способ применения и дозировка

Рапамун таблетки 1мг Рапамун® предназначен только для приема внутрь. Рапамун® нужно постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо между приемами пищи. Не рекомендуется нарушать целостность таблеток перед их проглатыванием в связи с тем, что биодоступность препарата после раздавливания, разжевывания или разламывания таблеток не изучалась. Терапия должна проводиться в специально оборудованном месте и под наблюдением врача-трансплантолога. Рекомендуется принимать препарат Рапамун® через 4 часа после приема микроэмульсии циклоспорина. При хранении в холодильнике во флаконе с раствором может появиться незначительное помутнение. Если это произошло, необходимо оставить препарат на некоторое время при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать. Наличие помутнения не влияет на качество продукта. Взрослые Начальная терапия (в течение 2-3 месяцев после трансплантации): при обычном режиме приема, как можно скорее после трансплантации, внутрь однократно применяют ударную дозу препарата Рапамун®, равную 6 мг, с последующим применением дозы в 2 мг один раз в день. Впоследствии дозу препарата Рапамун® подбирают индивидуально таким образом, чтобы минимальные концентрации в крови составляли от 4 до 12 нг/мл (хроматографический метод). Лечение препаратом Рапамун® продолжают на фоне одновременного постепенного снижения дозы глюкокортикостероидов и микроэмульсии циклоспорина. В течение первых 2-3 месяцев после трансплантации минимальные концентрации циклоспорина рекомендуется поддерживать в пределах 150-400 нг/мл (иммунный метод определения концентрации). Поддерживающая терапия: через 4-8 недель после начала лечения циклоспорином его дозу следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата, а дозу препарата Рапамун® подбирать таким образом, чтобы минимальные концентрации в крови составляли от 12 до 20 нг/мл (хроматографический метод). Рапамун® следует принимать вместе с глюкокортикостероидами. Пациентам, у которых отмена циклоспорина оказалась неудачной либо невозможна, длительность совместной терапии циклоспорином и препаратом Рапамун® не должна составлять более 3 месяцев. В клинически оправданных ситуациях таким пациентам следует отменить Рапамун® и назначить альтернативный режим иммунодепрессии. Отмена циклоспорина не изучалась у пациентов с острым отторжением трансплантата III степени по классификации Bnaff 93 или у пациентов с сосудистым отторжением, резвившихся до отмены циклоспорина. Также отмена циклоспорина не изучалась у пациентов, находящихся на диализе или у которых креатинин плазмы крови > 4,5 мг/дл, пациентов негроидной расы, при повторной трансплантации почки, при трансплантации нескольких органов или у пациентов с высоким титром панель-реактивных антител. Данных для применения сиролимуса у пациентов негроидной расы недостаточно. Пожилые пациенты (старше 65 лет): Опыт применения препарата Рапамун® у пациентов старше 65 лет недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при применении препарата Рапамун® внутрь у 12 пациентов в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (п=167) в возрасте от 18 до 65 лет. Применение у пациентов с нарушениями функций почек: нет необходимости в изменении дозы у пациентов с нарушениями функции почек. Применение у пациентов с нарушениями функций печени: при тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу препарата Рапамун® рекомендуется уменьшить примерно в два раза в связи с замедленным клиренсом препарата. Ударную дозу изменять не следует. После изменения дозы или приема ударной дозы препарата Рапамун® у больных тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с замедлением достижения равновесного состояния контроль концентрации препарата в крови необходимо проводить каждые 5-7 дней до тех пор, пока 3 последовательные определения концентрации сиролимуса не подтвердят достижения стабильного уровня. Применение у пациентов с лимфангиолейомиоматозом Начальная доза Рапамун® для пациентов с лимфангиолейомиоматозом - 2 мг в день. Минимальную концентрацию сиролимуса в цельной крови измеряют на 10-20 день с последующей коррекцией дозы препарата для поддержания концентрации в диапазоне 5- 15 нг\мл. Для большинства пациентов корректировка дозы может осуществляться на основе следующей формулы: новая доза препарата Рапамун® = текущая доза х (желаемая концентрация/текущая концентрация). Частая коррекция дозы препарата Рапамун®, не основанная на равновесной концентрации препарата, может привести к передозировке или назначению недостаточной дозы, в связи с длительным периодом полувыведения сиролимуса. После корректировки поддерживающей дозы препарата Рапамун®, пациент должен принимать эту дозу, по крайней мере, 7-14 дней, прежде чем будет проведена следующая коррекция дозы на основании контроля концентрации препарата в крови. При достижении стабильной дозы, контроль концентрации препарата в крови должен проводиться, по крайней мере, каждые три месяца. Мониторинг терапевтической концентрации лекарственного средства: у большинства пациентов, получавших 2 мг препарата Рапамун® через 4 часа после циклоспорина, минимальные концентрации сиролимуса в крови соответствовали заданному интервалу от 4 до 12 нг/мл (по данным хроматографического анализа). Оптимальная терапия требует мониторинга терапевтической концентрации лекарственного средства у всех пациентов. Концентрацию сиролимуса в крови необходимо контролировать особенно тщательно у следующих групп пациентов: -пациенты с нарушением функции печени; -в период одновременного применения индукторов или ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp, а также после окончания их прием; -в случае резкого снижения дозы или отмены циклоспорина, поскольку для этих групп пациентов с наибольшей вероятностью потребуется коррекция дозы. Для того чтобы минимизировать колебания концентрации сиролимуса, Рапамун® следует принимать через постоянные интервалы времени по отношению к циклоспорину, а именно через 4 часа после приема циклоспорина. В оптимальном случае подбор дозы препарата Рапамун® должен быть основан на более, чем однократном измерении минимальной концентрации, выполненном не ранее, чем через 5 дней после последнего изменения дозы. После начала лечения раствором препарата Рапамун® пациент может продолжить терапию препаратом Рапамун® в таблетках при точном сохранении дозы. После перевода пациента на другую лекарственную форму или другой режим дозирования рекомендуется измерять минимальную концентрацию сиролимуса в течение 1-2 недель. После отмены циклоспорина рекомендуется поддерживать минимальную концентрацию сиролимуса в крови на уровне 12-20 нг/мл (хроматографический метод). Циклоспорин ингибирует метаболизм сиролимуса, поэтому если доза препарата Рапамун® не будет увеличена, концентрации сиролимуса после отмены циклоспорина снизятся. В среднем, доза препарата Рапамун® должна быть в 4 раза выше с учетом отсутствия фармакокинетического взаимодействия (2-кратное повышение) и повышенной потребности в иммунодепрессии в отсутствие циклоспорина (2-кратное повышение). Скорость повышения дозы препарата Рапамун® должна соответствовать скорости выведения циклоспорина после его отмены. При необходимости коррекции дозы при поддерживающей терапии (после отмены циклоспорина), ее можно провести у большинства пациентов по следующей формуле: новая доза препарата Рапамун® = текущая доза х (желаемая концентрация/текущая концентрация). Ударную дозу следует применять в дополнение к поддерживающей дозе, если требуется значительно увеличить минимальную концентрацию сиролимуса: ударная доза препарата Рапамун® = 3 х (новая поддерживающая доза - текущая поддерживающая доза). Максимальная дневная доза препарата Рапамун® не должна превышать 40 мг. Если рассчитанная дневная доза превышает 40 мг из-за ударной дозы, ударную дозу следует принимать дольше 2 дней. Определение минимальной концентрации сиролимуса следует осуществлять, по крайней мере, через 3-4 дня после применения ударной дозы. Расчет 24-часовой минимальной концентрации сиролимуса основан на результах хроматографических методов. Для измерения концентраций сиролимуса в крови использовали различные подходы. В настоящее время концентрации сиролимуса в крови измеряются как хроматографическими, так и иммуноферментными методами. Величины концентраций, полученные этими методами, не взаимозаменяемы.

Профилактика отторжения трансплантата (у взрослых больных с низким и умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Рекомендуется применять Рапамун® изначально в комбинации с глюкокортикостероидами и микроэмульсией циклоспорина в течение первых 2-3 месяцев после трансплантации. Терапия препаратом Рапамун® может быть продолжена в виде поддерживающей терапии совместно с глюкокортикостероидами только, если циклоспорин будет постепенно отменен. Рапамун® показан для лечения пациентов с лимфангиолейомиоматозом.

Активное вещество: Сиролимус

Повышенная чувствительность к сиролимусу, его производным или другим компонентам препарата. Аллергические реакции на арахис, сою. Детский возраст до 18 лет (недостаточно опыта применения). С осторожностью Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сиролимуса и препаратов, влияющих на функцию почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные о применении препарата Рапамун® у беременных женщин отсутствуют. В период беременности Рапамун® следует применять лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Эффективную контрацепцию необходимо начинать до лечения препаратом Рапамун® и продолжать в период лечения, а также в течение 12 недель после его окончания. Нет данных о поступлении сиролимуса в грудное молоко. Учитывая потенциальный риск для ребенка, во время лечения препаратом Рапамун® грудное вскармливание следует прекратить.

Нет отзывов

 


С этим товаром также покупают
Аптека Бурденко
г. Москва, Огородный проезд, 10
Режим работы: c 10:00 до 21:00
Мы принимаем к оплате:

© 2020 | Сайт не является публичной офертой | Карта сайта

Поделиться: